फार्मास्युटिका एनालिटिका एक्टा

अमूर्त

एमएमएक्स-मेसालजीन का मूत्र उत्सर्जन स्तर गैर-अनुपालन का आकलन करने के लिए एक उपकरण के रूप में

टेसा ईएच रोमकेन्स, जोडी सॉलोमन, विल्बर्ट एचएम पीटर्स, डेविड एम बर्गर, फ्रैंक होएंटजेन और जोस्ट पीएच ड्रेंथ

उद्देश्य: 5-अमीनो सैलिसिलिक एसिड (5-ASA) अल्सरेटिव कोलाइटिस के उपचार की आधारशिला है, जिसमें (अनुपालन का) आकलन एक चुनौती है। मल्टी-मैट्रिक्स रिलीज़ (MMX)-मेसालजीन में एक बार-दैनिक (OD) खुराक का लाभ है। मुख्य रूप से हमने MMX-मेसालजीन लेने वाले स्वस्थ स्वयंसेवकों में गैर-अनुपालन की निगरानी के लिए, उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (HPLC) द्वारा मापी गई मूत्र (NAc-) 5-ASA उत्सर्जन का मूल्यांकन किया। दूसरे, हमने (आंशिक) गैर-अनुपालन के लिए मूत्र (NAc-) 5-ASA कट-ऑफ स्तर स्थापित किए। विधि: हमने 25 स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों का अध्ययन किया जिन्होंने MMX-मेसालजीन 2400 mg OD (दिन 1-4) का उपयोग किया, उसके बाद 1200 mg प्रतिदिन दो बार (BID) (दिन 8-11), 3 दिनों के दवा-मुक्त अंतराल से अलग किया। प्रतिदिन सुबह मूत्र के धब्बे के नमूने एकत्र किए गए। पालन के लिए कट-ऑफ स्तर सबसे कम स्थिर अवस्था (NAc-)5-ASA मूत्र सांद्रता स्तर पर सेट किया गया था। परिणाम: 24 घंटे के दौरान कमरे के तापमान पर संग्रहीत मूत्र 5-ASA और NAc-5-ASA की स्थिरता 96.4 ± 8.3% और 96.4 ± 4.1% थी। मूत्र 5-ASA और NAc-5-ASA की रिकवरी 114.3 ± 10.4% और 107.5 ± 6.4% थी। पता लगाने और मात्रा निर्धारित करने की सीमा NAc-5-ASA के लिए 1.1 ug/ml और 3.5 ug/ml और 5-ASA के लिए 0.4 ug/ml और 1.3 ug/ml थी। अधिकतम 5-ASA रन के भीतर और रन के बीच सापेक्ष SD 10.4% और 12.5% ​​थे। गैर-अनुपालन के लिए कट-ऑफ स्तर 9.67 (OD) और 15.39 (BID) mg/mmol (NAc-) 5-ASA प्रति mmol क्रिएटिनिन पर निर्धारित किया गया था। निष्कर्ष: HPLC MMX-मेसालजीन लेने वाले स्वयंसेवकों में मूत्र (NAc-) 5-ASA उत्सर्जन को मापने के लिए एक व्यवहार्य, संवेदनशील और पुनरुत्पादनीय विधि है। यह अध्ययन MMX-मेसालजीन गैर-अनुपालन के लिए मूत्र (NAc-) 5-ASA कट-ऑफ स्तर स्थापित करता है जो नैदानिक ​​अभ्यास और भविष्य के परीक्षणों में उपयोगी हो सकता है।