जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

जैव समतुल्यता निर्णय लेने में मेटाबोलाइट की भूमिका

कैसी एएम, टुटुनजी एल, टुटुनजी एम और मोहसेन एमए

उद्देश्य: यह जांचना कि क्या मूल औषधि और उसके संगत मेटाबोलाइट की संयुक्त सांद्रता जैव-समतुल्यता अध्ययनों के प्रायोगिक डिजाइन को प्रभावित करती है।
विधियाँ: जैव-समतुल्यता का आकलन करने के लिए एनालप्रिल और सिल्डेनाफिल को चुना गया क्योंकि दोनों दवाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं। एनालप्रिल का जैव-समतुल्यता अध्ययन उपवास की स्थिति में किया गया था, जबकि सिल्डेनाफिल का जैव-समतुल्यता मूल्यांकन उपवास और भोजन दोनों स्थितियों में किया गया था। तीनों अध्ययनों के लिए, केवल मूल यौगिकों, केवल सक्रिय मेटाबोलाइट्स और मूल औषधियों और सक्रिय मेटाबोलाइट्स दोनों का आकलन करने के लिए 80-125% की जैव-समतुल्यता मानदंड लागू किया गया था।
परिणाम: जैव-समतुल्यता का आकलन करने के लिए समान सांख्यिकीय परिणाम मूल औषधि, मेटाबोलाइट और AUC के लिए मूल औषधि और मेटाबोलाइट के योग के लिए प्राप्त किए गए थे। सीमैक्स के मामले में, मेटाबोलाइट और पैरेंट और मेटाबोलाइट के योग के संबंध में बायोइक्विवेलेंस सांख्यिकीय परिणामों की अंतर-विषय परिवर्तनशीलता मूल दवा की तुलना में कम थी, जबकि मेटाबोलाइट और पैरेंट दवा और मेटाबोलाइट के योग के लिए बायोइक्विवेलेंस निर्णय की शक्ति अधिक थी।
निष्कर्ष: बेहतर अंतर-विषय परिवर्तनशीलता के परिणामस्वरूप बायोइक्विवेलेंस अध्ययनों में निर्णय लेने के संबंध में सीमैक्स मूल्यों में छोटे नमूना आकार के साथ उच्च शक्ति प्राप्त हुई।