जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

औषधि विकास प्रणाली के लिए पी-ग्लाइकोप्रोटीन एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर्स के विरुद्ध गैर-आयनिक सर्फेक्टेंट की क्षमता

कुलसिरीरत टी, रुक्थोंग पी, देच्वोंग्या पी और सथिराकुल के

पॉलीसोर्बेट्स (ट्वीन्स) का व्यापक रूप से फार्मास्यूटिकल फॉर्मूलेशन में खराब घुलनशील दवाओं के लिए स्टेबलाइजर या सॉल्यूबिलाइजर जैसे एक्सीपिएंट के रूप में उपयोग किया जाता है। एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर ABCB1 (P-ग्लाइकोप्रोटीन, P-gp) दवाओं की मौखिक जैव उपलब्धता को सीमित करने में एक आवश्यक भूमिका निभाते हैं। P-gp आंतों के उपकला में व्यक्त किया जाता है, जिससे यह विभिन्न सक्रिय पदार्थों के प्रणालीगत अवशोषण को महत्वपूर्ण रूप से बाधित करता है। वर्तमान अध्ययन का उद्देश्य पॉलीसोर्बेट्स की एक नई संपत्ति की जांच करना है जिसमें Pgp-Glo™ परख प्रणालियों का उपयोग करके एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) को उत्तेजित या बाधित करने की इसकी क्षमता शामिल है। Pgp-GloTM परख प्रणालियाँ ल्यूमिनसेंट P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) ATPase परख हैं। इसने कोशिका झिल्ली अंश में पुनः संयोजक मानव P-gp पर पदार्थ के प्रभाव का पता लगाया। जांच से पता चला कि 0.1% ट्वीन 80 की सांद्रता पी-जीपी एटीपीएज गतिविधि का अवरोधक है, जबकि ट्वीन 80 की 0.5% और 1% सांद्रता एक उत्तेजक के रूप में प्रदर्शित हुई। ट्वीन 20 की इन सभी सांद्रताओं को पी-जीपी एटीपीएज गतिविधि पर एक निरोधात्मक प्रभाव के रूप में देखा गया।