जर्नल ऑफ क्लिनिकल एंड एक्सपेरिमेंटल फार्माकोलॉजी

अमूर्त

एंटीसाइकोटिक्स के सक्रिय मेटाबोलाइट्स की औषधीय भूमिका और नैदानिक ​​अनुप्रयोग: पैलिपेरिडोन बनाम रिसपेरीडोन

सेसिलियो ए लामो, फ्रांसिस्को लोपेज़-मुअनोज़*

कुछ एंटीसाइकोटिक दवाएँ लीवर में मेटाबोलाइज़ होती हैं, जिससे सक्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं। ये मेटाबोलाइट्स मूल सब्सट्रेट के प्रभाव को बनाए रख सकते हैं या अलग-अलग फ़ार्माकोकाइनेटिक या फ़ार्माकोडायनामिक गुण प्रदर्शित कर सकते हैं, और इसे प्रतिक्रियाओं और अंतःक्रियाओं के एक अलग प्रोफ़ाइल द्वारा नैदानिक ​​स्तर पर अनुवादित किया जा सकता है। इनमें से एक है रिसपेरीडोन, जिसका सक्रिय मेटाबोलाइट, 9-OH-रिसपेरीडोन, पैलिपेरिडोन के रूप में जाना जाता है और इसे इसी रूप में बेचा जाता है। इस समीक्षा में, हम रिसपेरीडोन और पैलिपेरिडोन के बीच विभेदक औषधीय पहलुओं का विश्लेषण करते हैं, दोनों फ़ार्माकोकाइनेटिक (जैव उपलब्धता, CYP450 और P-ग्लाइकोप्रोटीन का प्रभाव, आदि) और फ़ार्माकोडायनामिक दृष्टिकोण (डोपामिनर्जिक और/या सेरोटोनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता, डोपामाइन रिसेप्टर्स से पृथक्करण की गति, सेरोटोनिन 5-HT2A रिसेप्टर ऑक्यूपेंसी>D2, आदि) के साथ-साथ विभेदक इलेक्ट्रोफ़िज़ियोलॉजिकल प्रोफ़ाइल और न्यूरोप्रोटेक्टिव भूमिका से। दोनों दवाओं के बीच औषधीय अंतर, दोनों एजेंटों के साथ इलाज किए गए स्किज़ोफ्रेनिक रोगियों द्वारा प्रदर्शित विभिन्न नैदानिक ​​प्रतिक्रिया की व्याख्या कर सकता है, साथ ही सहनशीलता प्रोफ़ाइल और दवा बातचीत में कुछ अंतर भी बता सकता है।