जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

MNK-795, एक विस्तारित-रिलीज़ ऑक्सीकोडोन और एसिटामिनोफेन संयोजन एनाल्जेसिक की स्थिर-अवस्था फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: 2 सक्रिय तुलनात्मक अध्ययनों के परिणाम

कृष्णा देवराकोंडा, टेरी मॉर्टन, माइकल गिउलियानी, केनेथ कोस्टेनबेडर और थॉमस बैरेट

दो एकल-केंद्र, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, चरण 1, बहु-खुराक अध्ययनों (N=48 प्रत्येक) ने MNK-795 की स्थिर अवस्था फ़ार्माकोकाइनेटिक्स और सहनशीलता का मूल्यांकन किया, जो ऑक्सीकोडोन (OC) और एसिटामिनोफ़ेन (APAP; OC/APAP ER) के तत्काल-रिलीज़ (IR) और विस्तारित-रिलीज़ (ER) दोनों घटकों वाला एक द्विस्तरीय उत्पाद है। अध्ययन 1 ने 4.5 दिनों में हर 12 घंटे में प्रशासित OC/APAP ER (7.5 mg/325 mg; 15 mg/650 mg) की 1- और 2-टैबलेट खुराक और हर 6 घंटे में प्रशासित IR OC/APAP (7.5 mg/325 mg) की 1 टैबलेट की तुलना की। अध्ययन 2 में OC/APAP ER की तुलना 2 गोलियों (15 mg/650 mg) के रूप में हर 12 घंटे में दी जाने वाली IR ऑक्सीकोडोन (15 mg), IR ट्रामाडोल/APAP (37.5 mg/325 mg) और IR OC/APAP (7.5 mg/325 mg) से की गई, जिनमें से प्रत्येक को 4.5 दिनों में हर 6 घंटे में 1 गोली दी गई। दोनों अध्ययनों में, OC/APAP ER और प्रत्येक तुलनित्र के बीच ऑक्सीकोडोन के लिए स्थिर-अवस्था, खुराक-सामान्यीकृत, AUC0-12h, Cavg और Cmin समान थे; हालांकि, ऑक्सीकोडोन सांद्रता में उतार-चढ़ाव और उतार की डिग्री अधिक बार खुराक वाले IR फॉर्मूलेशन के साथ अधिक थी। एसिटामिनोफेन सांद्रता IR उत्पादों के समान चरम स्तर तक पहुंच गई सबसे आम तौर पर देखी गई प्रतिकूल घटनाओं में मतली, उल्टी, चक्कर आना और खुजली शामिल थी