जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

टेनोफोविर डिसोप्रोक्सिल फ्यूमरेट और लैमिवुडिन युक्त एक नई निश्चित-खुराक संयोजन टैबलेट की एकल-खुराक जैव-समतुल्यता

फेलेडर एथेल सी, येरिनो गुस्तावो ए, हलाबे एमिलिया के, कार्ला सेरेब्रिंस्की, सोलेदाद गोंजालेज और ज़िनी एलविरा

टेनोफोविर डिसोप्रोक्सिल फ्यूमरेट, CAS 147127-20-6 एक न्यूक्लियोटाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक है जिसमें HIV और हेपेटाइटिस B दोनों संक्रमणों के खिलाफ़ शक्तिशाली गतिविधि है। लैमिवुडिन, CAS 134678-17-4 एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधक है जिसे HIV संक्रमण के उपचार के रूप में विकसित किया गया है और यह हेपेटाइटिस B वायरस के खिलाफ़ भी सक्रिय है। टेनोफोविर और लैमिवुडिन के संयोजन को या तो नॉन-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकों के साथ या रिटोनावीर-बूस्टेड या अनबूस्टेड प्रोटीज़ अवरोधक के साथ जोड़ा जाता है, जिन्हें HIV से संक्रमित एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी-नॉनएव रोगियों के लिए और HIV-HVB सह-संक्रमित रोगियों के उपचार के लिए भी पसंदीदा उपचार के रूप में अनुशंसित किया जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य अवशोषण की दर और सीमा की तुलना करना और टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट / लैमिवुडीन 300/300 मिलीग्राम और इनोवेटर उत्पादों के एक निश्चित-खुराक संयोजन वाले एक नए दवा समकक्ष टैबलेट फॉर्मूलेशन के बीच जैवतुल्यता का आकलन करना था। 40 स्वस्थ वयस्क विषयों में एक यादृच्छिक, एकल-केंद्र, ओपन-लेबल, एकल-खुराक, दो-तरफ़ा क्रॉसओवर जैवतुल्यता अध्ययन किया गया था। खुराक को 14 दिनों की वॉश-आउट अवधि से अलग किया गया था। सभी विषयों ने एक सूचित सहमति फॉर्म पर हस्ताक्षर किए। प्रत्येक अध्ययन अवधि में, 48 घंटे में EDTA युक्त वैक्यूटेनर्स में 13 रक्त के नमूने एकत्र किए गए थे। टेनोफोविर और लैमिवुडीन के प्लाज्मा स्तर को क्रमशः एक मान्य एचपीएलसी / प्रतिदीप्ति परख और एक मान्य एचपीएलसी / यूवी परख द्वारा निर्धारित किया गया था। लॉग-रूपांतरित सी मैक्स, एयूसी लास्ट और एयूसी इन्फ वैल्यू के लिए ज्यामितीय माध्य के अनुपात के 90% विश्वास अंतराल (सीआई) का उपयोग 80 और 125% के तुल्यता अंतराल का उपयोग करके दो फॉर्मूलेशन के बीच जैव तुल्यता का आकलन करने के लिए किया गया था। स्वस्थ विषयों में, टेनोफोविर के लिए सी मैक्स, एयूसी लास्ट और एयूसी इन्फ वैल्यू के अनुपात का बिंदु अनुमान और 90% सीआई क्रमशः 100.99% (92.89-109.80%), 96.11% (90.02-102.63%) और 94.73% (88.22-101.73%) थे; और लैमिवुडिन के लिए क्रमशः 90.37% (83.76-97.50%), 97.02% (93.27-100.93%) और 97.04% (93.41-100.82%) थे। दोनों उपचारों ने समान सहनशीलता और सुरक्षा प्रदर्शित की। यह निष्कर्ष निकाला गया कि नया फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन इनोवेटर्स के लिए जैव समतुल्य था।