जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

दो रिवेरोक्साबैन टैबलेट फॉर्मूलेशन की एकल खुराक जैव-समतुल्यता अध्ययन, जिसे सेब प्यूरी में कुचलकर और निलंबित करके मौखिक रूप से प्रशासित किया गया

सिमोना निकोलेटा ड्यूना, एड्रियन घिता, एडेलिना सियुसिउलेका, आइरीन मंज़ानेरा, डेविड पुइबर्ट और सिमोना रिज़िया-सावु

सक्रिय पदार्थ की जैव उपलब्धता तब बदल सकती है जब एक ठोस मौखिक खुराक रूप (SODF) को कुचला या विघटित किया जाता है और निगलने में सहायता के लिए तरल पदार्थ या भोजन के साथ मिलाया जाता है। परिणामस्वरूप, वर्तमान यूरोपीय चिकित्सा एजेंसी (EMA) अभ्यास एक पूरे प्रशासित फॉर्मूलेशन से सुरक्षा और प्रभावकारिता डेटा को कुचलने के लिए प्रशासित उसी उत्पाद से जोड़ने के लिए तुलनात्मक जैव उपलब्धता परीक्षण का अनुरोध करना है। कुचल उत्पादों के इन विवो परीक्षण को माफ करने के लिए विशिष्ट मानदंड केवल BCS वर्ग I और वर्ग III दवाओं के लिए उपलब्ध हैं। चूंकि रिवारोक्साबन एक वर्ग II दवा है जिसे कुचला और तरल पदार्थ के साथ मिलाया जा सकता है, इसलिए किसी भी सामान्य फॉर्मूलेशन को इस सेटिंग में मूल निर्माता के खिलाफ परीक्षण करना होगा। इसलिए, सेब प्यूरी में निलंबित रिवारोक्साबन 10 मिलीग्राम कुचल गोलियों के प्रशासन के साथ एक खुला लेबल, यादृच्छिक, एकल खुराक, दो-अवधि, दो-क्रम, क्रॉसओवर बायोइक्विवेलेंस अध्ययन 24 उपवास स्वस्थ स्वयंसेवकों में आयोजित किया गया था। अध्ययन विषयों द्वारा दोनों रिवारोक्साबन उपचारों को अच्छी तरह से सहन किया गया था। जांच औषधीय उत्पादों को पीसने, मिलाने और प्रशासित करने के लिए एक मानकीकृत, खुराक कुशल और पूरी तरह से पुनरुत्पादनीय प्रोटोकॉल विकसित और लागू किया गया था। बायोइक्विवैलेंस का आकलन मूल रिवेरोक्साबन की प्लाज्मा सांद्रता पर आधारित था, जिसे मान्य HPLC/MS/MS विधि का उपयोग करके मात्राबद्ध किया गया था। C _{अधिकतम} और AUC _0-t कम से कम वर्ग औसत T/R अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल 80% से 125% की बायोइक्विवैलेंस स्वीकृति सीमा के भीतर थे। वर्तमान अध्ययन के परिणामों ने उपवास की स्थिति में पूरी गोलियों के प्रशासन के बाद उसी परीक्षण और संदर्भ उत्पादों के लिए प्राप्त बायोइक्विवैलेंस निष्कर्ष को पुष्ट किया। जब रिवेरोक्साबन की गोलियों को कुचला गया, तुरंत 70 एमएल सेब प्यूरी में वितरित किया गया और मात्रात्मक रूप से (पूरी खुराक बरामद) उपवास स्वयंसेवकों को प्रशासित किया गया, तो जैव उपलब्धता में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं हुआ।