जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

बढ़ी हुई मौखिक जैवउपलब्धता के लिए ओलानज़ापाइन की स्व-नैनोमल्सीफाइंग दवा वितरण प्रणाली: इन विट्रो, इन विवो लक्षण वर्णन और इन विट्रो-इन विवो सहसंबंध

रमन सुरेश कुमार, उर्मिला श्री श्यामला, पुनुकोल्लू रेवती, पुनुकोल्लू रेवती, पुनुकोल्लू रेवती, सुमंत देवकी, पाथुरी रघुवीर और कुप्पुस्वामी गौतमराजन

लिपिड आधारित स्व-नैनोइमल्सीफाइंग ड्रग डिलीवरी सिस्टम (SNEDDS) का पता लगाया गया ताकि स्वतःस्फूर्त पायसीकरण विधि का उपयोग करके ओलानज़ापाइन (OLZ) की मौखिक जैव उपलब्धता में सुधार किया जा सके, जो एक खराब जल-घुलनशील दवा उम्मीदवार है। नैनोइमल्शन में चयनात्मक लसीका मार्गों के माध्यम से खराब जल घुलनशील या लिपोफिलिक दवाओं की मौखिक जैव उपलब्धता को बढ़ाने की क्षमता होती है। अनुकूलन के बाद, (छद्म त्रिक चरण आरेख से) OLZ SNEDDS का चयन किया गया जिसमें कैप्रियोल 90 (36.2%), ब्रिज 97 (14.6%) और इथेनॉल (42.5%) शामिल थे। ग्लोब्यूल का आकार (90 एनएम), और पॉलीडिस्पर्सिटी इंडेक्स (0.287), न्यूनतम पाया गया। फ़ार्माकोकाइनेटिक अध्ययन खरगोशों पर किया गया और अधिकतम सांद्रता (Cmax), अधिकतम सांद्रता का समय (Tmax), आदि जैसे मापदंडों का मूल्यांकन वैगनर नेल्सन विधि द्वारा किया गया। इन विवो अध्ययनों ने निष्कर्ष निकाला कि बाजार में उपलब्ध टैबलेट फॉर्मूलेशन और ड्रग सस्पेंशन की तुलना में नैनोइमल्शन की जैव उपलब्धता में क्रमशः 1.2 गुना और 1.6 गुना वृद्धि हुई। इसका श्रेय नैनोसाइज्ड इमल्शन से दवा की बढ़ी हुई घुलनशीलता और बढ़ी हुई पारगम्यता को दिया जा सकता है। बायोरेलेवेंट डिसॉल्यूशन मीडिया और 0.1 एन एचसीएल (पीएच 1.6) के बीच समानता कारक से यह निष्कर्ष निकाला गया कि 0.1 एन एचसीएल (पीएच 1.6) का उपयोग बायोरेलेवेंट मीडिया के बजाय इन विवो बायोउपलब्धता की भविष्यवाणी करने के लिए एसएनईडीडीएस के विघटन के लिए किया जा सकता है। सहसंबंध कारक 0.97 के साथ स्तर ए सहसंबंध प्राप्त किया गया, जिसने दिखाया कि इन विट्रो विघटन और इन विवो बायोउपलब्धता के बीच एक अच्छा सहसंबंध है और विघटन अध्ययनों का उपयोग इन विवो अध्ययनों के लिए एक सरोगेट के रूप में किया जा सकता है।