जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

रेस्वेराट्रोल स्वस्थ मानव पुरुष स्वयंसेवकों में फेक्सोफेनाडाइन की जैवउपलब्धता को बढ़ाता है: पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोध की भागीदारी

सतीश कुमार बेदादा, सुधाकर अकुल यक्कन्ति और प्रसाद नीरती

उद्देश्य: वर्तमान अध्ययन का उद्देश्य फ़ेक्सोफेनाडाइन को P-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट के रूप में उपयोग करके मनुष्यों में P-ग्लाइकोप्रोटीन मध्यस्थ दवा निपटान पर रेस्वेराट्रोल के प्रभाव का आकलन करना था। विधियाँ: 26 से 31 वर्ष की आयु के बारह स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एक गैर-अंधा, एक खुला लेबल क्रॉसओवर अध्ययन किया गया था। नियंत्रण चरण और उपचार चरणों के दौरान स्वयंसेवकों को फ़ेक्सोफेनाडाइन हाइड्रोक्लोराइड 120 मिलीग्राम की एक एकल खुराक दी गई थी। स्वयंसेवकों को 10 दिनों की अवधि के लिए प्रतिदिन एक बार रेस्वेराट्रोल 500 मिलीग्राम की एक एकल खुराक दी गई थी। नियंत्रण और उपचार चरणों के दौरान पूर्व निर्धारित समय अंतराल पर रक्त के नमूने एकत्र किए गए थे। फ़ेक्सोफेनाडाइन हाइड्रोक्लोराइड युक्त प्लाज्मा नमूनों का विश्लेषण LC-MS/MS द्वारा किया गया था। फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की गणना गैर-कम्पार्टमेंटल विधि द्वारा की गई थी और नियंत्रण और उपचार चरणों के दौरान औसत फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के अंतर का आकलन किया गया था। परिणाम: रेस्वेराट्रोल के साथ उपचार ने प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र (AUC) के तहत क्षेत्र और अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) को 76.7% (2520.92.48 बनाम 4454.48 ng.h/mL) और 65.2% (415.08 बनाम 685.58 ng/mL) तक बढ़ा दिया, जब नियंत्रण चरण की तुलना की गई। दूसरी ओर, फ़ेक्सोफेनाडाइन की स्पष्ट मौखिक निकासी (CL/F) और वितरण की स्पष्ट मात्रा (Vd/F) में क्रमशः 42.6% (49.46 बनाम 28.37 L/h) और 42.1% (591.73 बनाम 342.62 L) की कमी आई। हालाँकि, नियंत्रण चरण की तुलना में रेस्वेराट्रोल के साथ उपचार पर फ़ेक्सोफेनाडाइन के T1/2, Kel और Tmax में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया। निष्कर्ष: वर्तमान अध्ययन के परिणामों से पता चला है कि रेस्वेराट्रो की कई खुराकों ने संभवतः मनुष्यों में पी-ग्लाइकोप्रोटीन मध्यस्थता वाली दवा के प्रवाह के अवरोध के कारण फेक्सोफेनाडाइन की जैव उपलब्धता को बढ़ाया।