जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपवास की स्थिति में सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम के चबाने योग्य और पारंपरिक फिल्म-लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन की सापेक्ष जैवउपलब्धता

फ़र्मिन वालेंज़ुएला, गैब्रिएला डेविला, यामांक्वि इबनेज़, लुइस गार्सिया, पेनेलोप क्राउनओवर, रेजिना गोमेज़-पलासियो, जुआन ओवले, सीज़र वेलास्को और बिमल मल्होत्रा

स्वाद-मास्किंग तकनीक का उपयोग करके विकसित और पानी के साथ या बिना पानी के लिए जाने वाले सिल्डेनाफिल साइट्रेट 100 मिलीग्राम के चबाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन की फार्माकोकाइनेटिक्स और जैवउपलब्धता (पूरी तरह से विघटित होने तक चबाया जाता है और फिर निगला जाता है) बनाम पानी के साथ ली जाने वाली पारंपरिक फिल्म-लेपित सिल्डेनाफिल टैबलेट (वियाग्रा ®) का मूल्यांकन 18 से 40 वर्ष की आयु के 30 स्वस्थ पुरुषों (औसत ± एसडी, 24 ± 4 वर्ष) में एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, एकल-खुराक, 3-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन में उपवास की स्थिति में किया गया था। सिल्डेनाफिल प्लाज्मा सांद्रता को पराबैंगनी पहचान के साथ एक मान्य उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी विधि का उपयोग करके निर्धारित किया गया था। परीक्षण/संदर्भ अनुपात के लिए जैव-समतुल्यता मानदंड 90% क्लासिक और वेस्टलेक सीआई 80% से 125% के भीतर थे; लागू किए गए सीमा परीक्षण शूइरमैन एकतरफा डबल टी टेस्ट और एंडरसन-हॉक टेस्ट थे। वक्र के नीचे के क्षेत्र (AUC) के लिए, अध्ययन किए गए सभी उपचारों के लिए जैवतुल्यता मानदंड पूरे किए गए थे। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (C अधिकतम) के लिए, वेस्टलेक CI का उपयोग करते समय वियाग्रा के सापेक्ष पानी के साथ चबाने योग्य टैबलेट के लिए जैवतुल्यता मानदंड पूरे किए गए थे। पानी के बिना चबाने योग्य टैबलेट में समतुल्य AUC था, लेकिन वियाग्रा या पानी के साथ चबाने योग्य टैबलेट की तुलना में C अधिकतम 22% तक कम था। पानी के साथ चबाने योग्य टैबलेट (0.75 घंटे) के लिए C अधिकतम का मध्य समय वियाग्रा (1.0 घंटे) या पानी के बिना चबाने योग्य टैबलेट (1.75 घंटे) की तुलना में सबसे कम था। चबाने योग्य टैबलेट के साथ प्रतिकूल घटनाएं वियाग्रा की सहनशीलता प्रोफ़ाइल के अनुरूप थीं।