फार्माकोएपिडेमियोलॉजी और औषधि सुरक्षा में प्रगति

अमूर्त

प्लूरोनिक P123 के साथ कर्क्यूमिन के पॉलीमेरिक माइसेल्स की तैयारी और इन विट्रो में B16 कोशिकाओं के खिलाफ प्रभावकारिता का आकलन

कुनक्वान सु, यूंक्सु यांग, क्यूपिंग वू, यिंगयिंग माओ और यिंग हू

कर्क्यूमिन की घुलनशीलता और जैवउपलब्धता बढ़ाने के लिए प्लूरोनिक P123 का उपयोग करके कर्क्यूमिन के पॉलीमेरिक मिसेल प्राप्त किए गए। कर्क्यूमिन-P123 मिसेल एक पतली-फिल्म फैलाव विधि द्वारा तैयार किए गए थे और कर्क्यूमिन की मात्रा उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी द्वारा निर्धारित की गई थी। सबसे अच्छी तैयारी विधि निर्धारित करने के लिए एक ऑर्थोगोनल डिज़ाइन द्वारा एन्ट्रैपमेंट दक्षता को अनुकूलित किया गया था। ट्रांसमिशन इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी, कण आकार वितरण, फूरियर ट्रांसफ़ॉर्म और एक्स-रे विवर्तन द्वारा मिसेल की सूक्ष्म आकृति, व्यास और ड्रगलोडेड मात्रा निर्धारित की गई थी। इन विट्रो ड्रग रिलीज़ दरों को डायलिसिस विधि द्वारा मापा गया था। कर्क्यूमिन की एन्ट्रैपमेंट दक्षता 94.7% थी और अनुकूलित स्थितियों (कर्क्यूमिन 5 मिलीग्राम, प्लूरोनिक P123 150 मिलीग्राम, पानी 10 एमएल और मेथनॉल 10 एमएल) के तहत लोडिंग क्षमता 3.06% थी। गोल या दीर्घवृत्ताकार पॉलीमेरिक मिसेल का औसत आकार और ज़ीटा क्षमता क्रमशः 117.23 ± 2.57 एनएम और 7.87 ± 2.50 mV थी, जिसमें समान कण आकार वितरण था। पॉलीमेरिक मिसेल को एक्स-रे विवर्तन और FTIR विश्लेषण के आधार पर आणविक और अनाकार रूपों में ब्लॉक कॉपोलिमर में फैलाया गया था। कर्क्यूमिन के पॉलीमेरिक मिसेल ने फार्मास्युटिकल समाधान की तुलना में इन विट्रो में महत्वपूर्ण निरंतर दवा रिलीज दिखाई। B16 कोशिकाओं पर कर्क्यूमिन-P123 की ट्यूमर-रोधी प्रभावकारिता का मूल्यांकन इन विट्रो में (3-(4,5-डाइमिथाइलथियाज़ोल-2-वाईएल)-2,5-डाइफेनिलटेट्राजोलियम ब्रोमाइड) परख द्वारा किया गया था। पॉलीमेरिक मिसेल के ट्यूमर-रोधी प्रभाव कर्क्यूमिन की तुलना में अधिक थे। तैयार कर्क्यूमिन-P123 मिसेल ने जलीय चरण में दवा की घुलनशीलता को बढ़ाया। कर्क्यूमिन के पॉलीमेरिक मिसेल्स का महत्वपूर्ण प्रभाव है तथा इनका अनुसंधान मूल्य भी उत्कृष्ट है, क्योंकि ये निरंतर दवा मुक्त करते हैं तथा ट्यूमर कोशिकाओं पर इनका उत्कृष्ट निरोधात्मक प्रभाव होता है।