जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

ऑक्सीमैट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स की तैयारी, लक्षण वर्णन और फार्माकोकाइनेटिक्स इन विवो

पेंग-फेई यूई, हाई-लॉन्ग युआन, मिंग यांग और वेई-फेंग झू

वर्तमान अध्ययन का उद्देश्य ऑक्सीमेट्रिन की मौखिक जैवउपलब्धता को बढ़ाने के लिए ऑक्सीमेटरिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स तैयार करना और इसके भौतिक गुणों का अध्ययन करना और चूहों में ऑक्सीमेटरिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स के मौखिक प्रशासन के बाद फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और जैवउपलब्धता की तुलना करना था। प्रतिक्रिया माध्यम के रूप में टेट्राहाइड्रोफुरन का उपयोग करते हुए, ऑक्सीमेट्रिन और फॉस्फोलिपिड को माध्यम में फिर से घोला गया, जब कार्बनिक विलायक को वैक्यूम की स्थिति में हटा दिया गया, तो ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स का निर्माण हुआ। नए कॉम्प्लेक्स के भौतिक-रासायनिक गुणों सहित अंतर स्कैनिंग कैलोरीमेट्री (डीएससी), एक्स-रे विवर्तन (एक्सआरडी), एन-ऑक्टेनॉल/पानी विभाजन गुणांक का परीक्षण किया गया फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर्स की गणना सॉफ्टवेयर प्रोग्राम 3p87 द्वारा की गई। डेटा से पता चला कि ऑक्सीमेट्रिन और ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स में फॉस्फोलिपिड्स किसी भी n-सहसंयोजक बंधन द्वारा संयोजित नहीं थे, जिससे कोई नया यौगिक नहीं बना और n-ऑक्ट एनोल में ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स की घुलनशीलता प्रभावी रूप से बढ़ गई। फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स द्वारा बेहतर हेपेटोसाइट्स क्षमता प्राप्त की गई। हमने पाया कि चूहों में ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स और ऑक्सीमेट्रिन के मौखिक प्रशासन के बाद ऑक्सीमेट्रिन का औसत प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र दोनों पहले क्रम के अवशोषण के साथ खुले दो-कम्पार्टमेंट मॉडल के अनुरूप था। चूहों में ऑक्सीमेट्रिन, भौतिक मिश्रण और कॉम्प्लेक्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर क्रमशः टी अधिकतम 1.71, 1.91 और 2.17 घंटे, सी अधिकतम 0.164, 0.247 और 0.437 μ g·ml -1, AUC 0- ∞ 2.87, 3.23 और 9.43 μ g·h·ml -1 थे। ऑक्सीमेट्रिन और भौतिक मिश्रण की तुलना में ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स के मौखिक प्रशासन के बाद चूहों में ऑक्सीमेट्रिन की जैव उपलब्धता उल्लेखनीय रूप से बढ़ गई थी। यह मुख्य रूप से ऑक्सीमेट्रिन-फॉस्फोलिपिड कॉम्प्लेक्स के लिपोफिलिक गुण के एक प्रभावशाली सुधार के कारण था।