जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में आसानी से उपयोग किए जाने वाले इनहेलर का उपयोग करते हुए, इसके प्रोड्रग, लैनिनमिविर ऑक्टेनोएट, एक लंबे समय तक काम करने वाला न्यूरामिनिडेस अवरोधक, के एकल प्रशासन के बाद लैनिनमिविर की फार्माकोकाइनेटिक्स

सातोशी योशिबा, हिरोमी ओकाबे और हितोशी इशिज़ुका

स्वस्थ स्वयंसेवकों में लैनिनमिविर ऑक्टानोएट (एलओ), लैनिनमिविर के एक प्रोड्रग, के एक एकल साँस लेने के बाद लैनिनमिविर के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल का मूल्यांकन किया गया, जिसका उपयोग एक नए विकसित आसान-से-उपयोग इनहेलर का उपयोग करके किया गया। स्वस्थ स्वयंसेवकों में साँस द्वारा प्रशासन के बाद एलओ प्लाज्मा में तेजी से दिखाई दिया, जिसका औसत मूल्य 0.25 घंटे था, और साँस द्वारा लेने के 24 घंटे बाद प्लाज्मा सांद्रता पता लगाने की सीमा से कम हो गई। लैनिनमिविर का औसत tmax 4.0 घंटे था और लैनिनमिविर Cmax के बाद धीरे-धीरे कम हो गया, जिसका औसत t1/2 क्रमशः 20 mg और 40 mg की खुराक पर 66.6 और 74.4 घंटे था। LO और लैनिनमिविर के लिए औसत AUC0-inf और Cmax खुराक के साथ लगभग आनुपातिक रूप से बढ़ गया। 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम एलओ की खुराक को साँस में लेने के बाद 144 घंटे तक मूत्र में एलओ की औसत संचयी उत्सर्जन मात्रा क्रमशः खुराक का 4.7 और 5.5% थी, और लैनिनेमिवीर की खुराक क्रमशः 19.2 और 23.3% थी। कोई भी नैदानिक ​​या प्रयोगशाला प्रतिकूल अनुभव रिपोर्ट नहीं किया गया और किसी भी विषय ने प्रतिकूल अनुभव के कारण दवा लेना बंद नहीं किया। चूंकि एलओ और लैनिनेमिवीर दोनों की प्लाज्मा सांद्रता ने प्रोटोटाइप और इस नए इनहेलर का उपयोग करने के बीच एक समान पैटर्न दिखाया, इसलिए एलओ ने इस उपयोग में आसान इनहेलर का उपयोग करके लंबे समय तक चलने वाली एंटी-इन्फ्लूएंजा गतिविधि की क्षमता प्रदर्शित की।