जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वाद-मास्क्ड प्रेडनिसोन ओरल माइक्रोस्फीयर पाउडर की फार्माकोकाइनेटिक्स

शॉल्ट्स सीसी, किर्न्स जीएल, मेयर एआर, मोरन जे, डी'एन पियर्स, अब्देल-रहमान एसएम, बर्कलैंड सीजे और डॉर्मर एनएच

कई सक्रिय दवा सामग्री (API) मौखिक रूप से दिए जाने पर स्वाद की चुनौती का सामना करती हैं। स्वाद-मास्किंग तकनीकें अक्सर स्वाद को बेहतर बनाने के लिए कोटिंग्स का उपयोग करती हैं, लेकिन ये कोटिंग्स या समूह जैव उपलब्धता को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं। ऑर्बिस बायोसाइंसेज, इंक. (ऑर्बिस) ने एक नई स्वाद-मास्किंग तकनीक विकसित की है, जिसे पहले बेहद कड़वे API, प्रेडनिसोन के लगभग पूर्ण स्वाद-मास्किंग के लिए प्रदर्शित किया गया है। विकास का अगला पहलू इस नए फॉर्मूलेशन से प्रेडनिसोन के फार्माकोकाइनेटिक्स (PK) और सापेक्ष जैव-समतुल्यता (BE) का आकलन करना था। यहाँ प्रस्तुत है 10 mg प्रेडनिसोन स्वाद-मास्क किए गए माइक्रोस्फीयर की तुलना 10 mg प्रेडनिसोन टैबलेट से करने वाले उपवास करने वाले वयस्कों में एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, दो उत्पाद, दो अवधि और क्रॉसओवर अध्ययन। प्रेडनिसोन और इसके मेटाबोलाइट, प्रेडनिसोलोन के लिए 12 घंटे की अवधि में प्राप्त चौदह (14) पोस्ट-डोज़ प्लाज़्मा सांद्रता का विश्लेषण एक मान्य HPLC/MS/MS विधि का उपयोग करके किया गया। जैव उपलब्धता का मूल्यांकन वर्तमान संयुक्त राज्य अमेरिका के खाद्य और औषधि प्रशासन (FDA) मानदंडों के अनुसार किया गया था। परिणामों ने संकेत दिया कि Cmax (90% CI; 0.81-1.10) और AUCtotal (0.94-1.18) दोनों के लिए, माइक्रोस्फीयर फॉर्मूलेशन ने प्रेडनिसोन के लिए जैव उपलब्धता मानदंडों को पूरा किया। प्रेडनिसोलोन के लिए, केवल AUCtotal ने जैव उपलब्धता के मानदंडों को पूरा किया। Cmax कम था (लॉग रूपांतरित डेटा के लिए 0.647-0.938 का 90% विश्वास अंतराल) और Cmax (Tmax) का समय टैबलेट फॉर्मूलेशन के सापेक्ष माइक्रोस्फीयर में विलंबित था (2.9 ± 0.5 बनाम 1.8 ± 1.0 घंटे, p=0.02)। निष्कर्ष में, प्रेडनिसोन के नए माइक्रोस्फीयर फॉर्मूलेशन की सापेक्ष जैवउपलब्धता दवा के व्यावसायिक रूप से उपलब्ध टैबलेट फॉर्मूलेशन की तुलना में स्पष्ट थी।