जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

दो वोरिकोनाज़ोल गोलियों का फार्माकोकाइनेटिक्स और बायोइक्विवेलेंस मूल्यांकन: स्वस्थ चीनी पुरुष स्वयंसेवकों में एक ओपन-लेबल, एकल-खुराक, यादृच्छिक, दो-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन

ज़ुएवेन किउ, रोंगफ़ेंग ज़ियांग, किंग दाई, बो यांग, लिरोंग ज़िओंग, यांगजिंग ओउ, मिन तांग और योंगचुआन चेन

इस अध्ययन का उद्देश्य स्वस्थ चीनी वयस्क पुरुष स्वयंसेवकों पर वोरिकोनाज़ोल की नव विकसित गोली के फार्माकोकाइनेटिक गुणों, जैवउपलब्धता और जैवसमतुल्यता का मूल्यांकन और एक स्थापित ब्रांडेड फॉर्मूलेशन के साथ तुलना करना था।

उपवास करने वाले स्वस्थ चीनी पुरुष स्वयंसेवकों में एक ओपन-लेबल, एकल-खुराक, यादृच्छिक, 2-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन किया गया। योग्य प्रतिभागियों को यादृच्छिक रूप से 1:1 अनुपात में परीक्षण या संदर्भ योगों की एक गोली (200 मिलीग्राम) प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था, इसके बाद 1 सप्ताह की वॉशआउट अवधि और वैकल्पिक योगों का प्रशासन किया गया था। प्लाज्मा के नमूने 36 घंटों में एकत्र किए गए और HPLC द्वारा उनका विश्लेषण किया गया। AUC0-t, AUC0-∞, Cmax और Tmax सहित फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्राप्त करने के लिए वोरिकोनाज़ोल प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र का उपयोग किया गया था। चीन के SFDA के दिशानिर्देशों के अनुसार, जैव-समतुल्यता के मानदंड AUC के लिए 80% से 125% और Cmax के लिए 70% से 143% के 90% CI थे, और गैर-पैरामीटर परीक्षण के साथ Tmax के लिए कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। सहनशीलता प्रतिकूल घटनाओं (AEs) की रिकॉर्डिंग पर आधारित थी।

अध्ययन में कुल 19 स्वयंसेवकों को शामिल किया गया था। परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन के प्रशासन के बाद औसत (एसडी) सीमैक्स, टीमैक्स, एयूसी0-टी, और एयूसी0-∞ मान क्रमशः इस प्रकार थे: 925.73(356.11) बनाम 1040.25(448.93) एनजी/एमएल, 1.57(0.98) बनाम 1.38(0.96) घंटे, 5304.97(3072.25) बनाम 5141.63(2976.92) एनजी/एमएल/एच, और 5783.21(3266.86) बनाम 5520.69(3148.42) एनजी/एमएल/एच। परीक्षण फॉर्मूलेशन की सापेक्ष जैवउपलब्धता औसत AUC0–t द्वारा 103.2% और औसत AUC0−∞ द्वारा 104.8% थी। Cmax, AUC0–t, और AUC0−∞ के अनुपातों के लिए 90% CI क्रमशः 77.3% से 122.7%, 85.7% से 114.3%, और 83.6% से 116.4% थे, जो जैवसमतुल्यता के लिए पूर्व निर्धारित मानदंडों को पूरा करते थे। कोई दवा-संबंधी AE नहीं देखा गया।

इस अध्ययन में परीक्षण और संदर्भ योगों में समान पीके पैरामीटर और समान प्लाज्मा सांद्रता समय प्रोफ़ाइल थे और परीक्षण योगों ने अवशोषण की दर और सीमा के आधार पर स्थापित संदर्भ योगों के लिए जैव-समतुल्यता के लिए विनियामक मानदंडों को पूरा किया। दोनों योगों को अच्छी तरह से सहन किया गया।