जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

चूहों में इंट्रागैस्ट्रिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद ओस्टोल के एक नए एंटीट्यूमर सेमी सिंथेटिक व्युत्पन्न कोपेन का फार्माकोकाइनेटिक्स विश्लेषण

झेंग वाई, झोउ एच, हू एक्स, वू जी, यानान एल और शेंटू जे

कोपेन ओस्टहोल के प्रमुख अर्ध सिंथेटिक व्युत्पन्नों में से एक है जिसमें स्पष्ट एंटीट्यूमर गतिविधि है। इस अध्ययन में चूहों में कोपेन की पूर्ण जैव उपलब्धता और लिंग-संबंधी फार्माकोकाइनेटिक गुणों का निर्धारण किया गया। स्प्रैग-डॉली चूहों को क्रमशः कोपेन की अलग-अलग खुराक इंट्रागैस्ट्रिक और अंतःशिरा रूप से दी गई। चूहे के प्लाज्मा में कोपेन की सांद्रता LC-MS/MS विधि द्वारा निर्धारित की गई। फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का अनुमान ड्रग एंड स्टैटिस्टिक्स (DAS) सॉफ्टवेयर का उपयोग करके लगाया गया। स्वतंत्र दो-नमूना टी-परीक्षण का उपयोग करके सांख्यिकीय विश्लेषण किया गया, जिसमें महत्व के स्तर के रूप में 0.05 से कम p-मान थे। परिणामों ने संकेत दिया कि कोपेन के लिए अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) इंट्रागैस्ट्रिक खुराक के 9.17-14.17 मिनट बाद प्राप्त की गई; इंट्रागैस्ट्रिक खुराक के बाद कोपेन का उन्मूलन आधा जीवन (t1/2z) 196.55-302.16 मिनट था। कोपेन के इंट्रागैस्ट्रिक प्रशासन के बाद, Cmax-Dose का स्पीयरमैन रैंक सहसंबंध गुणांक (rs) 0.49810 (p=0.0023) था, और AUC0-t-Dose का rs 0.74634 (p<0.0001) था। इंट्रागैस्ट्रिक खुराक के बाद महिला और पुरुष समूहों में AUC0-t, AUC0-∞, CLz/F और Cmax के महत्वपूर्ण अंतर (p<0.05) मौजूद थे। चूहों में अलग-अलग खुराक के लिए कोपेन की पूर्ण जैव उपलब्धता 2.21- 10.67% के बीच आंकी गई। चूहों में कोपेन के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को तेजी से मौखिक अवशोषण, धीमी निकासी और महत्वपूर्ण लिंग अंतर के रूप में वर्णित किया गया था।