जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

तीव्र शुरुआत और गैर-विघटनकारी तीव्र दर्द नियंत्रण के लिए उच्च जैवउपलब्धता के साथ गैर-आक्रामक नाक हाइड्रोमोर्फोन: एक व्यवहार्यता अध्ययन

कनिंघम जी और मैगियो ईटी

उद्देश्य: इस परिकल्पना का परीक्षण करना कि इंट्रानैसल हाइड्रोमोर्फोन तीव्र दर्द स्थितियों जैसे कि युद्ध क्षेत्र की चोट, ईएमएस प्रथम प्रतिक्रिया और ब्रेकथ्रू कैंसर दर्द में उपयोग के लिए IV प्रशासन मापदंडों की नकल कर सकता है।
विधियाँ: एक स्वस्थ स्वयंसेवक को एक मोनोसेंट्रिक, ओपन लेबल, यादृच्छिक, चार-तरफ़ा क्रॉसओवर फ़ार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में भर्ती किया गया था, जिसमें उपचारों के बीच 7 दिनों की वॉशआउट अवधि (टर्मिनल उन्मूलन अर्ध-जीवन से 70 गुना अधिक) थी। एकल विषय के उपयोग ने चयापचय में व्यक्ति से व्यक्ति परिवर्तनशीलता के प्रभाव को कम किया। छोटे अणु दवाओं (यानी, MW<1,000 डाल्टन) के लिए एल्काइलेसैकेराइड अवशोषण बढ़ाने वाले की उपस्थिति में नाक की जैव उपलब्धता मुख्य रूप से आणविक भार का एक कार्य है और इसके उच्च होने की उम्मीद है। नाक की डिलीवरी में अप्रत्याशित बाधाएं स्थानीय म्यूकोसल जलन या वाहिकासंकीर्णन के कारण होने की संभावना है, जो जैव उपलब्धता को कम कर सकती है। ईहेल्थमी द्वारा एफडीए डेटा के विश्लेषण के अनुसार, 18,420 लोगों ने हाइड्रोमोर्फोन लेने के बाद साइड इफेक्ट की सूचना दी, केवल 1 व्यक्ति ने वासोकंस्ट्रिक्शन की सूचना दी।
विषय को 2 मिलीग्राम मौखिक हाइड्रोमोर्फोन बनाम 2 मिलीग्राम इंट्रानैसल हाइड्रोमोर्फोन के 3 अलग-अलग फॉर्मूलेशन दिए गए, जिन्हें 100 μl एप्टार मल्टीडोज स्प्रे पंप (एप्टर ग्रुप, क्रिस्टल लेक, IL) का उपयोग करके प्रशासित किया गया। हाइड्रोमोर्फोन सांद्रता का मूल्यांकन HPLC-MS/MS द्वारा किया गया। वक्र के नीचे के क्षेत्र को निर्धारित करने के लिए ट्रेपोज़ॉइडल पद्धति का उपयोग करके जैव उपलब्धता की गणना की गई।
परिणाम और निष्कर्ष: सभी खुराक रूपों, नाक और मौखिक के लिए मध्यम उत्साह देखा गया। सभी रिपोर्ट करने योग्य समय अवधि में मौखिक सांद्रता काफी कम थी, जिसमें Tmax 60 मिनट और Cmax 1.5 ng/mL था। सभी इंट्रानैसल फॉर्मूलेशन ने 10 मिनट का काफी बेहतर Tmax और बेहतर Cmax मान प्रदर्शित किए। IN-3 में Cmax का मूल्य क्रमशः 6.6 ng/ml था और दवा का प्रभाव 1 मिनट में ही देखा गया, जो मध्यम उत्साह के रूप में अनुभव किया गया जो 120 मिनट तक रहा, फिर कम हो गया। हमारा मानना ​​है कि इंट्रानेजल हाइड्रोमोर्फोन के मालिकाना फॉर्मूलेशन की आगे जांच और विकास किया जाना चाहिए।