जर्नल ऑफ बायोमोलेक्यूलर रिसर्च एंड थेरेप्यूटिक्स

अमूर्त

GW0742 एनालॉग्स की उपस्थिति में विटामिन डी रिसेप्टर और पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर δ द्वारा मध्यस्थता वाले ट्रांसक्रिप्शन का मॉड्यूलेशन

केली टेस्के, प्रेमचंदर नंदिकोंडा, जोनाथन डब्ल्यू बोगार्ट, बेलायनेश फेलेके, प्रीतपाल सिधू, नीना युआन, जोशुआ प्रेस्टन, रॉबिन गोय और लेगी ए अर्नोल्ड

यहाँ हम विटामिन डी रिसेप्टर (वीडीआर) और पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर सक्रिय रिसेप्टर (पीपीएआर) δ द्वारा मध्यस्थता वाले प्रतिलेखन को संशोधित करने की उनकी क्षमता के संबंध में जीडब्ल्यू0742 एनालॉग के मूल्यांकन का वर्णन करते हैं। कार्बोक्सिलिक एसिड के स्थान पर कार्बोक्सिलिक एस्टर कार्यक्षमता वाला जीडब्ल्यू0742 एनालॉग कम सांद्रता पर दोनों परमाणु रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से सक्रिय कर रहा था और उच्च यौगिक सांद्रता पर प्रतिलेखन को बाधित कर रहा था। जीडब्ल्यू0742 अल्कोहल व्युत्पन्न वीडीआर के संबंध में एस्टर की तुलना में अधिक सक्रिय था लेकिन पीपीएआरδ के संबंध में कम सक्रिय था। महत्वपूर्ण बात यह है कि अल्कोहल व्युत्पन्न संबंधित एसिड और एस्टर की तुलना में काफी अधिक विषाक्त था।