जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

625 मिलीग्राम कोलीसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड युक्त टैबलेट निर्माण में इन विट्रो बायोइक्विवेलेंस अध्ययन

गुलसिन टोक, एडिज़ यिल्डिरिम और अली तुर्क्यिल्माज़

कोलेसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड एक दूसरी पीढ़ी का पित्त अम्ल निरोधक है जिसका उपयोग मुख्य रूप से बढ़े हुए एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के उपचार के लिए किया जाता है। इसके अतिरिक्त, यह टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए संकेतित है। कोलेसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड एक अघुलनशील, गैर-अवशोषित बहुलक है जो आंत में पित्त अम्लों को बांधता है, उनके पुनः अवशोषण को बाधित करता है। चूँकि दवा प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित नहीं होती है, इसलिए फार्माकोकाइनेटिक जानकारी उपलब्ध नहीं है। वर्तमान सार 625 मिलीग्राम कोलेसेवेलम हाइड्रोक्लोराइड युक्त टैबलेट फॉर्मूलेशन में इन विट्रो बीई के अध्ययन पर केंद्रित है। ग्लाइकोकोलिक एसिड (जीसी), ग्लाइकोचेनोडेऑक्सीकोलिक एसिड (जीसीडीसी) और टॉरोडेऑक्सीकोलिक एसिड (टीडीसी) के पित्त अम्ल लवणों का उपयोग इन विट्रो बीई अध्ययनों में किया गया था। इन पित्त अम्ल लवणों के लिए बंधन क्षमता एचपीएलसी विधि विकसित और मान्य की गई थी। संतुलन बंधन अध्ययन जो कि मुख्य बीई अध्ययन है और इन विट्रो गतिज बंधन अध्ययन जो कि मुख्य संतुलन बंधन अध्ययन का समर्थन है, को बारह बार दोहराया गया था। इन विट्रो संतुलन बंधन अध्ययनों में, परीक्षण और संदर्भ उत्पादों के लिए गैर-रेखीय लैंगमुइर समीकरण और रैखिक लैंगमुइर समीकरण दोनों का उपयोग करके तीन लवणों के लिए, व्यक्तिगत रूप से और संयुक्त रूप से (GC+GCDC+TDC) लैंगमुइर बंधन स्थिरांक k1 (आत्मीयता) और k2 (क्षमता) की गणना की गई। गणना की गई क्षमता स्थिरांक (k2), अधिक महत्वपूर्ण पैरामीटर, 90% विश्वास अंतराल और 80% से 120% की स्वीकृति मानदंडों में परीक्षण और संदर्भ उत्पादों के बीच बहुत समान प्राप्त किया गया। क्षमता स्थिरांक, k2 के लिए परीक्षण/संदर्भ अनुपात, एसिड के बिना पूर्व-उपचार संतुलन बंधन अध्ययन से कुल पित्त एसिड लवणों के लिए समीकरण 1 और 2 का उपयोग करके 0.918 और 0.922 प्राप्त किया गया था और एसिड के साथ पूर्व-उपचार संतुलन बंधन अध्ययन से कुल पित्त एसिड लवणों के लिए समीकरण 1 और 2 का उपयोग करके 0.948, 0.953 प्राप्त किया गया था।