जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन फ्लोटिंग कम्प्रेशन कोटेड मिनी-टैबलेट का निर्माण और फार्माकोकाइनेटिक्स

वेमुला एसके, वेनिसेट्टी आरके और वीरारेड्डी पीआर

वर्तमान शोध का उद्देश्य संपीड़न कोटिंग विधि का उपयोग करके केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन (KTM) इफ़र्वेसेंट फ़्लोटिंग मिनी-टैबलेट विकसित करना है। मिनी-टैबलेट में टैबलेट और मल्टीपार्टिकुलेट फ़ॉर्मूलेशन जैसे कि पेलेट दोनों के फायदे हैं। फ्लोटिंग मिनी-टैबलेट का मुख्य सिद्धांत गैस्ट्रिक म्यूकोसा के साथ सीधे संपर्क से बचने और लंबे समय तक कम खुराक प्राप्त करके पेट पर KTM के उत्तेजक प्रभाव को कम करने के लिए लागू किया जा सकता है। KTM मिनी-टैबलेट 4 मिमी गोल फ्लैट पंच और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज और इफ़र्वेसेंट मिश्रण के साथ संपीड़न कोटिंग का उपयोग करके तैयार किए गए थे। तैयार की गई गोलियों का वजन भिन्नता, मोटाई, भुरभुरापन, कठोरता, दवा सामग्री, इन विट्रो उछाल और इन विट्रो रिलीज के लिए मूल्यांकन किया गया और सबसे अच्छे फ़ॉर्मूलेशन को आगे इन विवो परीक्षा के अधीन किया गया। तैयार की गई मिनी-टैबलेट ने संतोषजनक भौतिक रासायनिक विशेषताओं का प्रदर्शन किया। फॉर्मूलेशन F3 ने सबसे अच्छी नियंत्रित दवा रिलीज़ (12 घंटे में 99.46 ± 0.93% और T80%=9.4 घंटे) के साथ-साथ फ्लोटिंग लैग टाइम <30 सेकंड और कुल फ्लोटिंग टाइम >12 घंटे की पेशकश की। नर एल्बिनो खरगोशों में F3 फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने तत्काल रिलीज़ कोर मिनी-टैबलेट की तुलना में 2.25 गुना अधिक जैव उपलब्धता और 1.35 गुना अधिक Cmax दिखाया। इसलिए KTM इफ़र्वेसेंट कम्प्रेशन-कोटेड फ्लोटिंग मिनी-टैबलेट का विकास चिकित्सा को अधिकतम करने के लिए मौखिक मार्ग के माध्यम से देने का सबसे अच्छा तरीका है।