जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

अल्फा टोकोफेरोल और फॉस्फोलिपिड्स के साथ फेनोफाइब्रेट की जैवउपलब्धता में वृद्धि

टीके इंदिरा, पीके लक्ष्मी, जे बालासुब्रमण्यम और वाईवी राजेश

इस अध्ययन का उद्देश्य टैगुची डिज़ाइन को लागू करके द्रव बिस्तर कोटिंग का उपयोग करके निरंतर रिलीज फेनोफाइब्रेट छर्रों की जैव उपलब्धता पर अल्फा टोकोफ़ेरॉल, सोयफॉस्फेटिडिलकोलिन 70, फॉस्फोलिपोन 80 एच और फॉस्फोलिपोन 90 एच जैसे विभिन्न सॉल्युबिलाइज़र के प्रभाव की जांच करना था ताकि सॉल्युबिलाइज़र के प्रकार और सांद्रता को चार स्तरों पर अनुकूलित किया जा सके, अर्थात् 0.5%, 1%, 1.5% और 2%। बाइंडर समाधान की सहायता से कोर शुगर छर्रों पर अन्य एक्सीसिएंट्स के साथ मिश्रित फेनोफाइब्रेट को लोड करके छर्रे तैयार किए गए थे। अल्फाटोकोफ़ेरॉल 1% और फॉस्फोलिपोन 90 एच 2% (परीक्षण) के साथ टैगुची प्रयोगात्मक रन ने शुद्ध दवा की तुलना में दवा के इन विट्रो विघटन व्यवहार में महत्वपूर्ण अंतर दिखाया। शुद्ध दवा और टेस्ट के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन स्वस्थ नर विस्टार चूहों में किया गया और पाया गया कि t1/2 में उल्लेखनीय कमी आई (4.36 और 4.02 घंटे) जबकि AUC0-t (32.14 ± 6.38 μg h/ml, 36.94 ± 6.2 μgh/ml), Cmax (8.7 ± 2.31 μg/ml, 9.8 ± 2.2 μg/ml) में t1/2 (7.339314± 3.1 घंटे), AUC0-t (11.89 ± 8.13 μg h/ml), और Cmax (5.137 ± 3.37 μg/ml) वाली शुद्ध दवा की तुलना में उल्लेखनीय सुधार हुआ। टेस्ट से उपचारित जानवरों में फेनोफाइब्रेट के औसत प्लाज्मा एक्सपोजर की सीमा 2.7 और 3.1 गुना अधिक थी। एनोवा के परिणामों से पता चला कि सॉल्युबिलाइजर का प्रकार और सांद्रता इन विट्रो विघटन प्रोफ़ाइल को बढ़ाने के लिए महत्वपूर्ण हैं। इसलिए सॉल्युबिलाइजर का उपयोग फेनोफाइब्रेट की मौखिक जैवउपलब्धता में सुधार करने का आशाजनक तरीका हो सकता है।