जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

खरगोशों में फेनोटेरोल ट्रांसडर्मल सिस्टम की बढ़ी हुई जैवउपलब्धता

अहमद एल्शफी, ये हमजा, एसवाई अमीन, एफ. अखलाघी और एच. जिया

फेनोटेरोल, एक बी 2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के फार्माकोकाइनेटिक और जैवउपलब्धता का अध्ययन किया गया ताकि बढ़ी हुई ट्रांसडर्मल डिलीवरी की व्यवहार्यता का निर्धारण किया जा सके। अस्थमा के रोगियों के इलाज के लिए फेनोटेरोल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दो फेनोटेरोल फॉर्मूलेशन का अध्ययन किया गया; पहला ट्रांसक्यूटोल में फेनोटेरोल का एक तरल फॉर्मूलेशन था: 1:1 (F1) के अनुपात में ओलिक एसिड, जबकि दूसरा ड्यूरो-टेक ® 87-2074 चिपकने वाले में फेनोटेरोल का एक मैट्रिक्स सिस्टम था जिसमें 10% 1-डोडेसिल-2-पाइरोलिडिनोन एक एन्हांसर (F2) के रूप में था। तुलना के लिए, बिना किसी एन्हांसर (F3) के फेनोटेरोल के साथ नियंत्रण मैट्रिक्स का भी परीक्षण किया गया। परीक्षण किए गए फॉर्मूलेशन को तरल फॉर्मूलेशन के मामले में हिल टॉप चैंबर ® का उपयोग करके खरगोशों की मुंडी हुई पीठ की त्वचा पर लगाया गया। 24 घंटे के लिए ऑरिकल सेंट्रल नस के माध्यम से रक्त के नमूने एकत्र किए गए और एलसी-एमएस/एमएस विधि द्वारा फेनोटेरोल की प्लाज्मा सांद्रता निर्धारित की गई। फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की गणना WinNonlin कंप्यूटर प्रोग्राम का उपयोग करके की गई। परिणामों ने तरल सूत्र के आवेदन के बाद प्लाज्मा में फेनोटेरोल की अधिकतम सांद्रता 514.8 एनजी/एमएल दिखाई, जबकि इसकी एयूसी 0-∞ 3 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक के साथ 485972 (एनजी*मिनट/एमएल) थी। 10% 1-डोडेसिल-2-पाइरोलिडिनोन के साथ तैयार किए गए ट्रांसडर्मल मैट्रिक्स में सी अधिकतम 219 एनजी/एमएल था और एयूसी 0-∞ 124636 (एनजी*मिनट/एमएल) था जो बिना किसी एन्हांसर के नियंत्रण पैच के आवेदन के बाद प्राप्त की गई तुलना में काफी अधिक है। इसलिए, ट्रांसडर्मल सिस्टम ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए एक कुशल दवा वितरण प्रणाली प्रदान करेगा।