जर्नल ऑफ क्लिनिकल एंड एक्सपेरिमेंटल फार्माकोलॉजी

अमूर्त

एंडोथेलिन प्रणाली और एंडोथेलिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी का चिकित्सीय अनुप्रयोग

अबेबे बसज़ान मेकुरिया, ज़मीने डेमेलाश किफ़ले, मोहम्मदब्रहान अब्देलवुह

एंडोथेलिन 21 एमिनो एसिड अणु अंतर्जात शक्तिशाली वासोकॉन्स्ट्रिक्टर पेप्टाइड है। एंडोथेलिन को संवहनी एंडोथेलियल और चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में संश्लेषित किया जाता है, साथ ही तंत्रिका, वृक्क, फुफ्फुसीय और सूजन कोशिकाओं में भी। यह सात ट्रांसमेम्ब्रेन एंडोथेलिन रिसेप्टर ए (ईटीए) और एंडोथेलिन रिसेप्टर बी (ईटीबी) रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करता है जो जी प्रोटीन-युग्मित रोडोप्सिन-प्रकार रिसेप्टर सुपरफैमिली से संबंधित है। यह पेप्टाइड हृदय संबंधी विकार (हृदय विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप, मायोकार्डियल इंफ़्रेक्शन और एथेरोस्क्लेरोसिस), गुर्दे की विफलता, फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के रोगजनन में शामिल है और यह कैंसर के रोगजनन में भी शामिल है। संभावित रूप से एंडोथेलिन रिसेप्टर विरोधी उपरोक्त विकार के उपचार में मदद करता है। वर्तमान में, विभिन्न हृदय, फुफ्फुसीय और कैंसर विकार के लिए एंडोथेलिन विरोधी पर प्रति-नैदानिक ​​और नैदानिक ​​दोनों तरह के बहुत सारे परीक्षण हैं। कुछ को उपचार के लिए FAD द्वारा अनुमोदित किया गया है। इन एजेंटों में चयनात्मक और गैर-चयनात्मक एंडोथेलिन रिसेप्टर विरोधी (ETA/B) दोनों शामिल हैं। वर्तमान में, बोसेनटन, एम्ब्रिसेंटन और मैकिटेंटन को फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। इस समीक्षा का उद्देश्य एंडोथेलिन प्रणाली और इसके विरोधी दवाओं को उनके विस्तृत औषधीय और फार्माकोकाइनेटिक्स प्रोफ़ाइल के साथ पेश करना है।