जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ वयस्कों में ओरल डेसवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा और सहनशीलता पर आयु और लिंग का प्रभाव

एलिस आई निकोल्स, लेएट एस रिचर्ड्स, जेसिका ए बेहर्ले, जोएल ए पोसेनर, रिचर्ड फ्रुनसिलो और जेफरी पॉल

पृष्ठभूमि: डेसवेनलाफैक्सिन (डेसवेनलाफैक्सिन सक्सिनेट के रूप में प्रशासित) एक सेरोटोनिन-नोरेपेनेफ्रिन रीअपटेक अवरोधक है जिसे प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। क्योंकि यह मुख्य रूप से गुर्दे के उत्सर्जन द्वारा अपरिवर्तित समाप्त हो जाता है, इसलिए रोगी के कारकों के प्रभाव को चिह्नित करना महत्वपूर्ण है, जैसे कि उम्र और लिंग जो गुर्दे की निकासी को प्रभावित कर सकते हैं। तरीके: डेसवेनलाफैक्सिन की एकल मौखिक खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा और सहनशीलता का मूल्यांकन स्वस्थ वयस्कों में उम्र (युवा, 18-45 वर्ष; बुजुर्ग, 65-75; बहुत बूढ़ा, >75) और सेक्स के आधार पर एक ओपन-लेबल, इनपेशेंट ट्रायल में किया गया। परिणाम: डेसवेनलाफैक्सिन को आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया गया और सभी आयु समूहों में धीरे-धीरे अवशोषित किया गया। महिलाओं के लिए अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (सी अधिकतम) के औसत मूल्य पुरुषों (पी <0.001) से अधिक थे, और महिलाओं में सी अधिकतम (पी = 0.011) तक पहुंचने का समय कम था। युवा प्रतिभागियों की तुलना में, प्लाज़्मा सांद्रता-बनाम-समय वक्र (AUC) और C अधिकतम मानों के तहत औसत कुल क्षेत्र क्रमशः बहुत पुराने प्रतिभागियों में 55% और 32% अधिक था। ये अंतर मुख्य रूप से गुर्दे के कार्य में गिरावट के कारण थे। निष्कर्ष: आयु और लिंग समूहों में मौखिक डेसवेनलाफ़ैक्सीन के साथ छोटे से मध्यम फ़ार्माकोकाइनेटिक अंतर थे; हालाँकि, अंतर की मात्रा केवल लिंग या आयु के आधार पर विशिष्ट खुराक समायोजन की गारंटी नहीं देती है। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए खुराक निर्धारित करते समय गुर्दे की निकासी में कमी की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।