जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में डेसवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर भोजन का प्रभाव

एलिस आई निकोल्स, लेएट एस रिचर्ड्स, जेसिका बेहर्ले, जोएल ए पोसनर और जेफरी पॉल

सेरोटोनिन-नोरेपीनेफ्राइन रीअपटेक अवरोधक डेसवेनलाफैक्सिन में 25 से 900 मिलीग्राम तक रैखिक और खुराक-आनुपातिक फार्माकोकाइनेटिक्स है। स्वस्थ स्वयंसेवकों (N=33) में डेसवेनलाफैक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा और सहनशीलता पर आहार के प्रभाव का मूल्यांकन इस एकल-खुराक, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, 4-अवधि, 4-क्रम, क्रॉसओवर, इनपेशेंट अध्ययन में किया गया था। डेसवेनलाफैक्सिन 200 मिलीग्राम रात भर के उपवास के बाद या कम-, मध्यम-, या उच्च-वसा वाले नाश्ते के बाद दिया गया था। रक्त के नमूने 72 घंटों में प्राप्त किए गए थे। भिन्नता के विश्लेषण का उपयोग करके खुराक की स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की तुलना की गई थी। डेसवेनलाफैक्सिन के लिए अधिकतम सांद्रता का औसत समय उपवास की स्थिति में लगभग 6 घंटे था और भोजन के साथ दिए जाने पर लगभग 2 से 4 घंटे की देरी हुई। आहार ने स्पष्ट मौखिक-खुराक निकासी और स्पष्ट टर्मिनल-चरण उन्मूलन आधा जीवन मूल्यों को प्रभावित नहीं किया। उच्च वसा की स्थिति में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता को छोड़कर, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और प्लाज्मा सांद्रता-बनाम-समय वक्र के अंतर्गत क्षेत्र दोनों ने प्रत्येक आहार स्थिति के तहत जैव-समतुल्यता परीक्षण मानदंड को पूरा किया, रात भर के उपवास (80%-125% सीमा के भीतर 90% विश्वास अंतराल) की तुलना में। उच्च वसा की स्थिति में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता में मामूली वृद्धि चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं थी। डेसवेनलाफैक्सिन को उपवास और भोजन की स्थिति में अच्छी तरह से सहन किया गया। ये परिणाम बताते हैं कि डेसवेनलाफैक्सिन को भोजन के साथ या बिना भोजन के प्रशासित करने पर विचार करते समय फार्माकोकाइनेटिक्स को एक कारक नहीं माना जाना चाहिए।