फार्मास्युटिका एनालिटिका एक्टा

अमूर्त

नव संश्लेषित तांबा आधारित धातु परिसरों के डीएनए बाइंडिंग, क्लीवेज गतिविधि, आणविक डॉकिंग, साइटोटॉक्सिसिटी और जीनोटॉक्सिसिटी अध्ययन

अयाज़ महमूद डार, मेराज आलम खान, शफिया मीर और मंजूर अहमद गटू

2-(बेंजोथियाज़ोल-2-इल इमिनोमेथिल)-फिनोल, 2-(बेंजोथियाज़ोल-2-इलिमिनोमेथिल)-वैलिन, साइनोएसेटो (2-मेर-कैप्टोबेंजिलिडीन)-हाइड्राजाइड, 2-(फेनासिल ब्रोमाइड)-एमिनोथियोफेनोल, (2-मर्कैप्टोबेंज़ाल्डिहाइड) थियो-सेमीकार्बाज़ोन, एन-(फेनासिल ब्रोमाइड)-2-इलिमिनोबेंजोथियाज़ोल, 2-एमिनोबेंजोथियाज़ोल, बेंजोथियाज़ोल-2-इलिमिनोमेथिल)-फिनोल और 2-[(2ʹ-एमिनोबेंजिलिडीन)-एमिनो]-बेंजेनेथिओल के साथ तांबे के औषधीय कीमोथेरेप्यूटिक एजेंटों का डिज़ाइन और संश्लेषण किया गया। FTIR, 1H और 13C NMR, MS, TGA और एलिमेंटल एनालिसिस द्वारा लक्षण वर्णन किया गया। कॉम्प्लेक्स 8 और 9 की सीटी डीएनए के साथ अंतःक्रिया यूवी-विज़ और फ्लोरोसेंस स्पेक्ट्रोस्कोपी का उपयोग करके की गई थी, जो कॉम्प्लेक्स के हाइपरक्रोमिक व्यवहार को दर्शाती है। कॉम्प्लेक्स 8 और 9 के लिए आंतरिक बंधन स्थिरांक (Kb) 2.35 × 103 M-1 और 2.12 × 103 M-1 थे। कॉम्प्लेक्स 8 और 9 के क्लीवेज अध्ययन pBR322 प्लास्मिड के साथ किए गए थे, जो बहुत कम सांद्रता पर कॉम्प्लेक्स की संभावित क्लीविंग क्षमता को दर्शाता है। जेल इलेक्ट्रोफोरेसिस पैटर्न ने यह भी प्रदर्शित किया कि कॉम्प्लेक्स 8 अकेले या Cu (II) की उपस्थिति में सुपरकोइल pBR322 की निकिंग का कारण बनता है और ऐसा लगता है कि यह हाइड्रॉक्सिल रेडिकल्स की पीढ़ी से जुड़े यांत्रिक मार्ग का अनुसरण करता है जो डीएनए स्ट्रैंड विच्छेदन को शुरू करने के लिए जिम्मेदार हैं। आणविक डॉकिंग अध्ययनों ने डीएनए के साथ कॉम्प्लेक्स 8 और 9 के मामूली खांचे बंधन व्यवहार को दिखाया। SW480, HepG2, HT29 और HL60 जैसी विभिन्न कैंसर कोशिका रेखाओं के विरुद्ध MTT परख के दौरान, सभी परिसरों ने सिस्प्लैटिन के करीब प्रभावी IC50 देकर संभावित साइटोटॉक्सिक व्यवहार दिखाया। बायोएक्टिविटी स्कोर और PASS विश्लेषण ने भी परिसरों की दवा जैसी प्रकृति को दर्शाया। धूमकेतु परख के दौरान, कॉम्प्लेक्स 8 और 9 की उपस्थिति में डीएनए के अपोपोटिक क्षरण का विश्लेषण एगरोज़ जेल वैद्युतकणसंचलन द्वारा किया गया और एथिडियम ब्रोमाइड धुंधलापन द्वारा दृश्यमान किया गया।