जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में स्पेसर डिवाइस के साथ और बिना फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट एचएफए पीएमडीआई 250 एमसीजी प्रति एक्चुएशन की प्रणालीगत और फुफ्फुसीय जैवउपलब्धता की तुलना

गर्ग एम, नायडू आर, बिरहाडे ए, अय्यर के, जाधव आर, रेबेलो जे, मोर्डे एन और ब्रैशियर बी

फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट (FP) एक स्थानीय रूप से सक्रिय कॉर्टिकोस्टेरॉइड है जो मौखिक प्रशासन के बाद बहुत कम या कोई प्रणालीगत गतिविधि नहीं दिखाता है और सभी गंभीरता के अस्थमा के रोगनिरोधी प्रबंधन के लिए संकेतित है। इन अध्ययनों का उद्देश्य स्वस्थ स्वयंसेवकों में स्पेसर डिवाइस के साथ और बिना फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के दो हाइड्रोफ्लोरोएल्केन (HFA) फॉर्मूलेशन के सिस्टमिक एक्सपोजर और पल्मोनरी डिपोजिशन का मूल्यांकन करना था। अध्ययन-1, उपवास की स्थिति में 32 स्वस्थ स्वयंसेवकों में वॉल्यूमेट्रिक स्पेसर के बिना एक यादृच्छिक, एकल खुराक, प्रयोगशाला-अंधा, 2-अनुक्रम, 4-अवधि, क्रॉसओवर प्रतिकृति डिजाइन था। अध्ययन-2, उपवास की स्थिति में 28 स्वस्थ स्वयंसेवकों में वॉल्यूमेट्रिक स्पेसर के साथ एक यादृच्छिक, एकल खुराक, प्रयोगशाला-अंधा, 2-अनुक्रम, 2-अवधि, क्रॉसओवर डिजाइन था। दोनों अध्ययनों में 14 दिनों की वॉशआउट अवधि शामिल की गई थी। फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइलिंग के लिए खुराक के 36 घंटे बाद तक रक्त के नमूने एकत्र किए गए। सुरक्षा मूल्यांकन में महत्वपूर्ण संकेतों का आकलन, नैदानिक ​​प्रयोगशाला पैरामीटर और प्रतिकूल घटनाओं की निगरानी शामिल थी। फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के प्लाज्मा सांद्रता को मापने के लिए एक मान्य LC-MS/MS विधि का उपयोग किया गया था। अध्ययन-1 में फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के लिए परीक्षण (T) और संदर्भ (R) के बीच अंतर का 90% CI क्रमशः Cmax और AUC0-t के लिए 97.46-112.34 और 98.55-113.06 था। अध्ययन-2 में फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के लिए परीक्षण और संदर्भ के बीच अंतर का 90% CI क्रमशः 88.13-104.88 और Cmax और AUC0-t के लिए 96.21-111.22 था। दोनों अध्ययनों में Cmax और AUC0-t दोनों के लिए फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के लिए 90% CI (T/R) 80-125% की जैवतुल्यता सीमाओं के भीतर था। इसलिए, यह निष्कर्ष निकाला गया कि फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट एचएफए पीएमडीआई 250 एमसीजी प्रति क्रियाशीलता के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन स्पेसर डिवाइस के साथ और उसके बिना प्रणालीगत एक्सपोजर और फुफ्फुसीय जमाव में समतुल्य हैं।