जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

35 मिलीग्राम ट्राइमेटाज़िडीन विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट का तुलनात्मक स्थिर अवस्था क्रॉस-ओवर बायोइक्विवेलेंस अध्ययन

आशीष शेडेज, अभिषेक खन्ना, मिलिंद गोले, श्रीनिवास पुरंदरे और गीना मल्होत्रा

पृष्ठभूमि: ट्राइमेटाज़िडीन (TMZ), एक एंटी-इस्केमिक दवा है, जो मायोकार्डियल सेल को इस्केमिया के हानिकारक प्रभावों से बचाती है। इस अध्ययन का उद्देश्य 24 स्वस्थ वयस्क पुरुष स्वयंसेवकों में स्थिर अवस्था में परीक्षण (सिप्ला लिमिटेड, भारत की ट्राइमेटाज़िडीन ईआर टैबलेट) और संदर्भ (सर्वियर, फ्रांस की प्रीडक्टल एमआर टैबलेट) उत्पादों के बीच जैव-समतुल्यता निर्धारित करना है।

विधि: हमने 7 दिनों की वॉशआउट अवधि से अलग एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, बैलेंस, दो-उपचार, दो-अवधि, दो-क्रम, क्रॉसओवर स्थिर अवस्था जैव-समतुल्यता अध्ययन किया। प्रतिभागियों को यादृच्छिक रूप से दिन 1 से दिन 4 तक मानकीकृत नाश्ते और रात के खाने के बाद दिन में दो बार (12 घंटे के अंतराल पर) 35 मिलीग्राम ट्राइमेटाज़िडीन या तो परीक्षण या संदर्भ उत्पाद प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था, इसके बाद प्रत्येक अध्ययन अवधि में नाश्ते के बाद दिन 5 पर एकल खुराक दी गई। खुराक के बाद के रक्त के नमूने 36 घंटे तक एकत्र किए गए और मान्य LC-MS/MS विधि का उपयोग करके ट्राइमेटाज़िडीन के लिए विश्लेषण किया गया। विंडोज़ (संस्करण 9.1) के लिए SAS® सॉफ़्टवेयर का उपयोग करके स्थिर-अवस्था ट्राइमेटाज़िडीन सांद्रता का सांख्यिकीय रूप से विश्लेषण किया गया।

परिणाम: ट्राइमेटाज़िडीन (AUCTau, और Cmaxss) के लिए 90% विश्वास अंतराल (CI) 80.00-125.00% की पारंपरिक जैव-समतुल्यता सीमा थी, जिससे जैव-समतुल्यता के लिए निष्कर्ष निकालना संभव हो गया। इसके अलावा, दोनों फॉर्मूलेशन अच्छी तरह से सहन किए गए और कोई गंभीर प्रतिकूल घटना रिपोर्ट नहीं की गई।

निष्कर्ष: ट्राइमेटाज़िडीन के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन अवशोषण की दर और सीमा दोनों के संदर्भ में जैव तुल्यता के लिए नियामक मानदंडों को पूरा करते हैं