जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में दो मौखिक पेरामपैनल फॉर्मूलेशन की तुलनात्मक जैवउपलब्धता: एक यादृच्छिक, ओपन लेबल, एकल-खुराक, 2-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन

येरिनो जीए, फेलेडर ईसी, ओटेरो एएम, डियाज़ एल, सैक्सन एम, मोंडेलो एन और रोल्डन ईजेए

पृष्ठभूमि: पेरामपैनल एक ग्लूटामेट गैर-प्रतिस्पर्धी रिसेप्टर विरोधी है जो मिर्गी के लिए सहायक उपचार के रूप में प्रभावी है। जेनेरिक पेरामपैनल फॉर्मूलेशन और ब्रांड-नाम उत्पाद के बीच तुलनात्मक जैवउपलब्धता के बारे में कोई अध्ययन साहित्य में प्रकाशित नहीं हुआ है। इसलिए, वर्तमान जांच का लक्ष्य जैवउपलब्धता की तुलना करना और एक नए फार्मास्युटिकल समकक्ष 12 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन और संदर्भ उत्पाद के बीच जैवसमानता का मूल्यांकन करना था।

विधियाँ: स्वस्थ स्वयंसेवकों (n=24) में एक खुला लेबल, यादृच्छिक-अनुक्रम, दो-अवधि, दो-उपचार, एकल-खुराक, क्रॉसओवर डिज़ाइन अध्ययन आयोजित किया गया था। उपचार को 42 दिनों की वॉश-आउट अवधि द्वारा विभाजित किया गया था। सभी स्वयंसेवकों द्वारा सूचित सहमति पर हस्ताक्षर किए गए थे। 21-55 वर्ष के बीच गैर-गर्भवती और गैर-स्तनपान कराने वाली महिलाओं सहित दोनों लिंगों के स्वस्थ विषयों को शामिल किया गया था, जिनका क्वेलेट इंडेक्स 19-29 किलोग्राम/एम2 के बीच था। 168 घंटे से अधिक समय तक EDTA के साथ वैक्यूटेनर में रक्त के नमूने निकाले गए और HPLC/फ्लोरोसेंस विधि द्वारा पेरैम्पैनल के प्लाज्मा स्तरों को मापा गया। परीक्षण और संदर्भ उपचारों की एकल मौखिक प्रशासन खुराक के बाद फार्माकोकाइनेटिक (PK) चर (Cmax, AUC0-अंतिम, और AUCinf) का विश्लेषण प्राकृतिक लॉगट्रांसफ़ॉर्म किए गए डेटा का उपयोग करके एक गैर-कम्पार्टमेंटल PK मॉडल द्वारा किया गया और दो-उपचार क्रॉसओवर डिज़ाइन के लिए ANOVA द्वारा तुलना की गई। दोनों फॉर्मूलेशन के बीच जैव तुल्यता का मूल्यांकन 90% विश्वास अंतराल (CI) का उपयोग करके किया गया, जो लॉग-रूपांतरित PK मापदंडों के लिए ज्यामितीय माध्य के अनुपात के अनुरूप 80-125% के बीच था।

परिणाम: उत्पादों के बीच एक समान जैवउपलब्धता निर्धारित की गई। परीक्षण और संदर्भ योगों ने पीके चर के लिए यादृच्छिक प्रभाव के रूप में अवधि, अनुक्रम, उपचार और अनुक्रम के भीतर स्वयंसेवकों के निश्चित प्रभाव के संबंध में कोई सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया। Cmax, AUC0-last और AUCinf के अनुपातों का अनुमानित बिंदु और 90% CI क्रमशः 0.92 (0.83-1.03), 1.04 (0.98-1.10) और 0.98 (0.86-1.11) थे। योगों ने तुलनीय सुरक्षा और सहनशीलता दिखाई।

निष्कर्ष: नया फार्मास्युटिकल समकक्ष पेरामपैनल 12 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन भी संदर्भ उत्पाद के लिए जैव-समतुल्य था। इसलिए, दोनों दवाएं विनिमेय हैं।