जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में साइक्लोबेन्ज़ाप्राइन और कैफीन की तुलनात्मक जैवउपलब्धता और फार्माकोडायनामिक पहलू और तंद्रा की तीव्रता पर प्रभाव

रोनिलसन ए. मोरेनो, कार्लोस एडुआर्डो स्वेर्दलॉफ़, रोजेरियो ए. ओलिवेरा, सैंड्रो इवांडिर ओलिवेरा, डिएगो कार्टर बोर्गेस, मैरिस्टेला एच. एंड्रॉस, मायरियम सी. साल्वाडोरी और ने कार्टर बोर्गेस

आंतरिक मानक (आईएस) के रूप में इमिप्रामाइन का उपयोग करके मानव प्लाज्मा में साइक्लोबेनज़ाप्रिन के निर्धारण के लिए एक विशिष्ट, तेज़ और संवेदनशील एलसी-एमएस/एमएस परख विकसित की गई थी। परिमाणीकरण की सीमा 0.05 एनजी/एमएल थी और विधि 0.05 से 50 एनजी/एमएल की सीमा में रैखिक थी। साइक्लोबेनज़ाप्रिन और आईएस अवधारण समय क्रमशः 2.74±0.2 मिनट और 2.69±0.2 मिनट थे। विधि इंट्रा-बैच परिशुद्धता और सटीकता क्रमशः 2.90 से 9.72% और 91.63 से 107.33% तक थी। अंतर-बैच परिशुद्धता 3.37 से 10.27% तक थी, जबकि अंतर-बैच सटीकता 96.13 से 106.10% तक थी। साइक्लोबेन्ज़ाप्रिन युक्त दो अलग-अलग औषधीय योगों की औषधीय गतिज और सापेक्ष जैवउपलब्धता का मूल्यांकन करने के लिए एक विश्लेषणात्मक विधि लागू की गई थी, एक परीक्षण टैबलेट जिसमें 10 मिलीग्राम साइक्लोबेन्ज़ाप्रिन और 60 मिलीग्राम कैफीन (मियोसन ® /कैफीन) होता है और संदर्भ मियोसन ® जिसमें केवल 10 मिलीग्राम साइक्लोबेन्ज़ाप्रिन होता है, जिसे उसी दवा कंपनी द्वारा निर्मित किया जाता है। फ़ार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के अलावा, कैफीन के प्रभाव का मूल्यांकन करने के लिए प्रति दिन कारावास के दौरान उनींदापन की तीव्रता का एक फ़ार्माकोडाइनमिक मूल्यांकन किया गया था। इस अध्ययन ने खुराक के बीच 14 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ एक यादृच्छिक, 2-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन में 34 विषयों का मूल्यांकन किया। सी अधिकतम और एयूसी जानकारी के लिए व्यक्तिगत अनुपात (परीक्षण निर्माण/संदर्भ निर्माण) के 90% विश्वास अंतराल के आधार पर, यह निष्कर्ष निकाला गया कि परीक्षण निर्माण साइक्लोबेनज़ाप्राइन के अवशोषण की दर और सीमा के संबंध में संदर्भ मियोसन ® के लिए जैव समतुल्य है और कैफीन का सापेक्ष फार्माकोकाइन टिक मापदंडों पर कोई प्रभाव नहीं था। हालांकि, स्टैनफोर्ड बिंदु विश्लेषण के आधार पर, एक ही टैब्लेट निर्माण में कैफीन के साथ मियोसन ® के संयोजन ने कारावास अवधि के दौरान देखी गई तंद्रा तीव्रता को काफी कम कर दिया।