उष्णकटिबंधीय रोग और सार्वजनिक स्वास्थ्य जर्नल

अमूर्त

शिस्टोसोमियासिस की कीमोप्रिवेंशन: शिस्टोसोमा मैनसोनी वयस्क कृमियों के विरुद्ध उन्नीस पादप-व्युत्पन्न और सिंथेटिक सरल नैफ्थोक्विनोन और नैफ्थोल्स की इन विट्रो एंटीपैरासिटिक गतिविधि

लिजंड्रा जी. मैगल्हेस, जी. सुब्बा राव, इंग्रिड ए.ओ. सोरेस, फर्नांडा आर. बडोको, विल्सन आर. कुन्हा, वेंडरलेई रोड्रिग्स, और गोविंद जे. कपाड़िया

प्राचीन काल से चली आ रही एक दुर्बल करने वाली बीमारी शिस्टोसोमियासिस वर्तमान में 78 उष्णकटिबंधीय और उपोष्णकटिबंधीय देशों में स्थानिक है, जहाँ 243 मिलियन लोगों को उपचार की आवश्यकता है। शिस्टोसोमियासिस का वर्तमान उपचार मुख्य रूप से एक ही दवा, प्राजिक्वेंटेल पर निर्भर करता है, जो परजीवी के लार्वा चरण के विरुद्ध कम प्रभावी है और इसमें प्रतिरोध विकसित होने की संभावना है। इस प्रकार, नई, प्रभावी और सस्ती एंटीशिस्टोसोमल दवाओं के विकास की तत्काल आवश्यकता है। पौधों में सरल नेफ्थोक्विनोन (NAPQ) द्वितीयक मेटाबोलाइट्स बैक्टीरिया, फंगल और परजीवी हमलों को रोकने में फाइटोटॉक्सिन के रूप में कार्य करने के लिए जाने जाते हैं। वर्तमान अध्ययन इन विट्रो स्थितियों के तहत शिस्टोसोमा मैनसोनी वयस्क कृमियों के विरुद्ध उन्नीस पौधों से प्राप्त और सिंथेटिक सरल NAPQ और नेफ्थोल की एंटीशिस्टोसोमल गतिविधि की रिपोर्ट करता है। परीक्षण किए गए यौगिकों में से चार ने डब्ल्यूएचओ के उष्णकटिबंधीय रोगों में अनुसंधान और प्रशिक्षण के लिए विशेष कार्यक्रम (टीडीआर) के इन विट्रो मानदंड को “हिट” और लीड यौगिक (48 घंटे के लिए इनक्यूबेट किए जाने पर ≤ 5 µg/ml की सांद्रता पर वयस्क कृमियों की 100% मृत्यु दर) के लिए पूरा किया: पौधे से प्राप्त नेफ्थाज़रीन, दो सिंथेटिक एनएपीक्यू, 1, 4-एनएपीक्यू और 2-मेथी-1, 4-एनएपीक्यू (मेनाडियोन) और सिंथेटिक 1-एमिनो-2-नेफ्थोल हाइड्रोक्लोराइड। 1, 4-एनएपीक्यू के साथ संरचना-एंटीसिस्टोसोमल गतिविधि अध्ययनों ने हाइड्रॉक्सिल और मिथाइल समूहों की संख्या और स्थिति के महत्व को इंगित किया, विशेष रूप से मूल एनएपीक्यू अणु के सी-2, सी-5 और सी-8 पदों पर, जो क्विनोन अंश को स्थिर करने और एंटीपैरासिटिक प्रभाव के लिए आवश्यक प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों के गठन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। परिणामों में पौधों से प्राप्त नेफ्थाजेरिन और सिंथेटिक 1,4-एनएपीक्यू, मेनाडियोन और 1-एमिनो-2-नेफ्थोल की कीमोप्रिवेंटिव क्षमता पर आगे के इन विवो अध्ययनों की आवश्यकता बताई गई है, जिनमें से सभी ने प्रमुख शिस्टोसोमाइसाइडल उम्मीदवारों के रूप में विचार करने के लिए डब्ल्यूएचओ/टीडीआर इन विट्रो मानदंड को पूरा किया है।