जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में एस्सिटालोप्राम ऑक्सालेट 20 मिलीग्राम टैबलेट के दो फॉर्मूलेशन का जैव-समतुल्यता अध्ययन

एनरिक मुनोज़, डैनियल ओकाम्पो और नतालिया येप्स

चौबीस स्वस्थ स्वयंसेवकों में एस्सिटालोप्राम ऑक्सालेट 20 मिलीग्राम टैबलेट के दो फॉर्मूलेशन की जैव उपलब्धता की तुलना करने के लिए एक बायोइक्विवेलेंस अध्ययन विकसित किया गया था। परीक्षण उत्पाद लैबोरेटोरियोस टेक्नोक्विमिकस एसए (जमुंडी - कोलंबिया) द्वारा निर्मित एस्सिटालोप्राम था और संदर्भ उत्पाद एच. लुंडबेक ए/एस (वैल्बी - डेनमार्क) द्वारा निर्मित लेक्साप्रो® (एस्किटालोप्राम) था। एक क्रॉसओवर, 2 x 2, एकल-खुराक, दो उपचार, दो अवधि, दो अनुक्रम डिजाइन का उपयोग किया गया था, जिसमें एक सप्ताह की वॉशआउट अवधि थी। खुराक प्रशासन से पहले एक बेसल रक्त का नमूना लिया गया था और प्रशासन के 1 से 96 घंटे के बीच अन्य 17 नमूने एकत्र किए गए थे। प्लाज्मा में एस्सिटालोप्राम का निर्धारण एक एकल क्वाड्रुपोल मास स्पेक्ट्रोमीटर (यूएचपीएलसी-एमएस) से जुड़ी अल्ट्रा हाई रेजोल्यूशन लिक्विड क्रोमैटोग्राफी के लिए बायोएनालिटिकल विधि का उपयोग करके और पहले से मान्य ईएसआई+ का उपयोग करके किया गया था। स्वयंसेवकों के प्लाज्मा में माप से प्राप्त समय बनाम एस्सिटालोप्राम सांद्रता वक्रों के माध्यम से दोनों उत्पादों के लिए फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर और बायोइक्विवेलेंस निर्धारित किए गए थे। इस अध्ययन में संदर्भ और परीक्षण उत्पादों के लिए निर्धारित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर क्रमशः Cmax 15.7 ± 7.3 ng/ml, 14.5 ± 5.9 ng/ml, AUC0→∞ 901.6 ± 389.2 ng.h/ml, 731.3 ± 257.1 ng.h/ml और AUC0→96 740.9 ± 354.0 ng.h/.ml, 612.7 ± 207.6 ng.h/ml थे। एस्सिटालोप्राम के लिए, AUC0→96 के लिए लॉगरिदमिक परिवर्तन परीक्षण उत्पाद / संदर्भ उत्पाद का अनुपात 94.6 से 103.1 तक था और Cmax के लिए 91.7 से 107.4 तक था; दोनों अनुपात 90% के विश्वास अंतराल के साथ। ये अंतराल स्थापित जैव समतुल्यता की सीमा के भीतर हैं और इसलिए यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि परीक्षण सूत्रीकरण संदर्भ के लिए विनिमेय या जैव समतुल्य है।