जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में क्लोपिडोग्रेल 75 एमजी टैबलेट का जैव-समतुल्यता अध्ययन

जियान-जून ज़ोउ, जी टैन, होंग-वेई फैन और शाओ-लियांग चेन

क्लोपिडोग्रेल के चयापचय में चिह्नित अंतर-व्यक्तिगत और जातीय परिवर्तनशीलता की जांच की गई है। हालांकि क्लोपिडोग्रेल के फार्माकोकाइनेटिक्स (पीके) को पहले श्वेत और कोरियाई स्वयंसेवकों में रिपोर्ट किया गया है, लेकिन पीके विशेषताओं को चीनी आबादी में पूरी तरह से लागू नहीं किया जा सकता है। चीनी आबादी में क्लोपिडोग्रेल की पीके विशेषताओं और सापेक्ष जैवउपलब्धता के बारे में बहुत कम जानकारी है। वर्तमान अध्ययन स्वस्थ चीनी स्वयंसेवकों में क्लोपिडोग्रेल की पीके विशेषताओं और सापेक्ष जैवउपलब्धता का आकलन करना था। स्वस्थ चीनी पुरुष स्वयंसेवकों में उपवास करने पर एकल-खुराक, यादृच्छिक-अनुक्रम, ओपन-लेबल, 2-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन किया गया। योग्य विषयों को यादृच्छिक रूप से क्लोपिडोग्रेल के परीक्षण या संदर्भ फॉर्मूलेशन की एक एकल 75-मिलीग्राम खुराक प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था, उसके बाद 1-सप्ताह की वॉशआउट अवधि और वैकल्पिक फॉर्मूलेशन का प्रशासन किया गया था। प्लाज़्मा के नमूने 0 मिनट (बेसलाइन) पर एकत्र किए गए, साथ ही साथ दवा प्रशासन के बाद क्रमशः 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 11, 14, 24 और 36 घंटे पर एकत्र किए गए। क्लोपिडोग्रेल और SR26334 दोनों की सांद्रता एक मान्य तरल क्रोमैटोग्राफी-टेंडेम मास स्पेक्ट्रोमेट्रिक विधि (LC-MS/MS) द्वारा पता लगाई गई थी। यदि लॉग-रूपांतरित मूल्यों के लिए 90% CI पूर्व निर्धारित तुल्यता सीमा (AUC और C _{अधिकतम} के लिए 80%-125% ) के भीतर थे, तो फॉर्मूलेशन को बायोइक्विवेलेंट माना जाता था। क्लोपिडोग्रेल के लिए, सी _{मैक्स} और एयूसी _0-टी के लॉग-रूपांतरित अनुपातों के लिए 90% सीआई क्रमशः 90.26%-113.91% और 91.82%-103.27% थे। SR26334 के लिए, 90% सीआई क्रमशः 85.23%-112.97% और 93.11%-103.67% थे। निष्कर्ष में, वर्तमान परिणाम बताते हैं कि क्लोपिडोग्रेल का निर्माण संदर्भ के लिए जैव-समतुल्यता का था, जिसका परीक्षण उपवास, स्वस्थ, पुरुष चीनी स्वयंसेवकों में किया गया है।