जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

उपवास और भोजन की स्थिति में स्वस्थ चीनी विषयों में दो कैल्सीट्रिऑल कैप्सूल निर्माण के जैव-समतुल्यता अध्ययन: यादृच्छिक, ओपन-लेबल, एकल-खुराक, क्रॉसओवर अध्ययन

ना नी, यांगशेंग चेन, शेंगजुन क्व, जुनलॉन्ग वांग, लेई वांग, बिन झोउ

पृष्ठभूमि: उपवास और भोजन की स्थिति में कैल्सीट्रिऑल कैप्सूल के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन के बीच जैव तुल्यता का मूल्यांकन करना और उनके फार्माकोकाइनेटिक (पीके) और सुरक्षा प्रोफाइल का आकलन करना।

विधियाँ: स्वस्थ चीनी विषयों में यादृच्छिक, ओपन-लेबल, एकल-खुराक, क्रॉसओवर अध्ययन किए गए। टेस्ट कैल्सीट्रियोल कैप्सूल (T) या संदर्भ कैल्सीट्रियोल कैप्सूल (R, 4.0 μg, 0.5 μg प्रति कैप्सूल की ताकत के साथ 8 खुराक इकाइयाँ) को उपवास (3-तरफ़ा 3-अवधि क्रॉसओवर) के तहत विषयों को यादृच्छिक रूप से दिया गया, TRR, RTR या RRT के प्रशासन अनुक्रम के साथ और TR या RT स्थितियों के प्रशासन अनुक्रम के साथ खिलाया गया (2-तरफ़ा 2-अवधि क्रॉसओवर), जबकि प्रत्येक एकल प्रशासन के बाद 14-दिन की वॉशआउट अवधि थी। कैल्सीट्रियोल की प्लाज्मा सांद्रता और संबंधित PK पैरामीटर निर्धारित किए गए। यदि सी _{मैक्स} , एयूसी _0-टी और एयूसी _{0-इन्फ़} के लिए ज्यामितीय माध्य (जीएम) अनुपात (टी/आर) के 90% विश्वास अंतराल (सीआई) सभी 80%-125% की सीमा के भीतर थे, तो दोनों फॉर्मूलेशन को जैव समतुल्य माना गया। महत्वपूर्ण संकेतों, शारीरिक जांच, प्रयोगशाला जांच, 12-लीड इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) और प्रतिकूल घटनाओं (एई) की रिपोर्ट सहित सुरक्षा आकलन को सावधानीपूर्वक प्रलेखित किया गया था।

परिणाम: कुल 66 विषयों (उपवास अध्ययन में 36 और खिलाए गए अध्ययन में 30) को यादृच्छिक रूप से चुना गया और सभी को एकत्रित नमूनों के साथ पूरा किया गया। अध्ययन के एक महीने बाद AE के फॉलोअप के दौरान 2 विषयों (उपवास अध्ययन में 1 और खिलाए गए अध्ययन में 1) की मृत्यु हो गई। C _{अधिकतम} , AUC _0-t और AUC _0-inf के लिए GM अनुपात का 90% CI क्रमशः उपवास की स्थिति में 100.59%-112.86%, 99.79%-110.84% ​​और 99.30%-108.22% था और खिलाए गए स्थिति में 99.25%-119.86%, 99.17%-111.58% और 97.83%-110.00% था। उपवास अध्ययन में, 10 (27.78%, n = 36) ने टी के प्रशासन के बाद 15 एई का अनुभव किया, और 25 (34.72%, n = 72) ने आर के प्रशासन के बाद 34 एई का अनुभव किया। खिलाए गए अध्ययन में, 14 (46.67%, n = 30) ने टी के प्रशासन के बाद 24 एई का अनुभव किया, और 5 (16.67%, n = 30) ने आर के प्रशासन के बाद 7 एई का अनुभव किया। बिना दवा से संबंधित केवल एक एई ग्रेड 2 था। एई और दवा से संबंधित एई की घटना टी और आर (सभी पी> 0.05) के बीच समान थी और अध्ययन के दौरान कोई गंभीर एई नहीं हुआ।

निष्कर्ष: स्वस्थ चीनी विषयों में उपवास और भोजन की स्थिति में टी और आर जैव समतुल्य थे और अच्छी तरह से सहन किए गए।