जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में दो मौखिक फ्लूकोनाज़ोल फॉर्मूलेशन की जैव-समतुल्यता: एकल खुराक, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, दो-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन

जोस एंटोनियो पाल्मा-एगुइरे, मिरेया लोपेज़-गैंबोआ, टेरेसिटा डी जीसस कास्त्रो-सैंडोवाल, रोक्साना हर्नांडेज़-गोंजालेज, जूलियन मेजिया-कैलेजास, मारिया डे लॉस एंजिल्स मेलचोर-बाल्टाज़ार, जुआन साल्वाडोर कैनालेस-गोमेज़

पृष्ठभूमि: फ्लुकोनाज़ोल एक ट्रायज़ोल एंटिफंगल एजेंट है जिसे ऑरोफरीन्जियल और एसोफैगल कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के उपचार में उपयोग के लिए लेबल किया गया है, जिसे मेक्सिको में कई जेनेरिक व्यापारिक नामों से बेचा जाता है। उद्देश्य: इस अध्ययन का उद्देश्य जैवउपलब्धता की तुलना करना और एक परीक्षण फॉर्मूलेशन (फ्लुकोनाज़ोल ओरल टैबलेट) की मेक्सिको में संबंधित सूची संदर्भ-दवा फॉर्मूलेशन (मैक्सिकन स्वास्थ्य अधिकारियों द्वारा जारी की गई सूची) के साथ जैवतुल्यता निर्धारित करना था। तरीके: एकल खुराक, यादृच्छिक, ओपन-लेबल, 2-पीरियड क्रॉसओवर, पोस्टमार्केटिंग अध्ययन आयोजित किया गया था। पात्र विषयों का चयन किया गया जिसमें किसी भी लिंग के स्वस्थ मैक्सिकन वयस्क शामिल थे सी मैक्स, समय 0 (आधार रेखा) से समय t (AUC 0-t) तक AUC, तथा आधार रेखा से अनंत तक AUC (AUC 0-∞) सहित जैव समतुल्यता के विश्लेषण के लिए, खुराक देने के 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72 तथा 96 घंटे बाद आधार रेखा पर रक्त के नमूने एकत्रित किए गए। यदि C मैक्स तथा AUC के ज्यामितीय माध्य अनुपात (परीक्षण/संदर्भ) 80% से 125% की पूर्व निर्धारित सीमा के भीतर थे, तो फॉर्मूलेशन को जैव समतुल्य माना गया। सहनशीलता का निर्धारण नैदानिक ​​मूल्यांकन, महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी, ​​प्रयोगशाला विश्लेषण परिणामों तथा प्रतिकूल घटनाओं के संबंध में विषय साक्षात्कारों द्वारा किया गया। परिणाम: अध्ययन में कुल 24 विषयों को नामांकित किया गया था। जैव तुल्यता परीक्षण दवा मूल्य सी अधिकतम 4.44 ± 0.79 μg/mL, टी अधिकतम 2.59 ± 1.03 घंटे, एयूसी 0-टी 152.21 ± 28.89 घंटे μg/mL, एयूसी 0- ∞ 175.13 ± 48.98 घंटे μg/mL, और संदर्भ दवा मूल्य सी अधिकतम 4.38 ± 0.83 μg/mL, टी अधिकतम 2.70 ± 1.15 घंटे, एयूसी 0-टी 154.67 ± 26.10 आर थे। μg/mL, AUC 0- ∞ 174.33 ± 31.10 घंटे μg/mL. निष्कर्ष: स्वस्थ मैक्सिकन वयस्क विषयों में इस अध्ययन में, परीक्षण सूत्र के फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की एक खुराक अवशोषण की दर और सीमा के आधार पर जैव-समतुल्यता की नियामक परिभाषा के अनुसार संबंधित संदर्भ सूत्रीकरण के लिए जैव-समतुल्य पाई गई। दोनों सूत्रीकरण आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किए गए थे।