जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में दो ओरल डाइमेथिल फ्यूमरेट एक्सटेंडेड रिलीज़ कैप्सूल की जैव-समतुल्यता: एक यादृच्छिक, ओपन लेबल, एकल-खुराक, 2-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन

मैलिग्न जीई, फेलेडर ईसी, येरिनो जीए, ओटेरो एएम और रोल्डन ईजेए

इस परियोजना के डिजाइन के लिए परिकल्पना यह थी कि गैडोर द्वारा विकसित डाइमिथाइल फ्यूमरेट 240 मिलीग्राम DIMEFUL® युक्त विस्तारित रिलीज फॉर्मूलेशन, बायोजेन आईडेक के संदर्भ फॉर्मूलेशन, TECFIDERA® के संबंध में समान जैवउपलब्धता प्रस्तुत करेगा, जिसे गति और अवशोषण के संदर्भ में मापा जाता है। एकल-खुराक जैवतुल्यता (2 चरणों में) का एक नैदानिक ​​अध्ययन स्वस्थ विषयों में किए जाने के लिए डिज़ाइन किया गया था। यह अध्ययन दो अवधियों, दो अनुक्रमों, क्रॉस, उपवास की स्थिति में यादृच्छिक रूप से खोला गया था। इस पायलट अध्ययन (चरण 1) में शामिल दस में से आठ विषयों को यादृच्छिक किया गया और उन्होंने उपचार के प्रशासन की 2 अवधि पूरी की। उपचार प्रशासन की 2 अवधि पूरी करने वाले सभी विषयों के डेटा का उपयोग फार्माकोकाइनेटिक उद्देश्यों के लिए किया गया था।

निष्कर्ष: मोनोमेथिल फ्यूमरेट के संबंध में; गैडोर द्वारा विकसित डाइमिथाइल फ्यूमरेट 240 मिलीग्राम युक्त विस्तारित रिलीज फॉर्मूलेशन, DIMEFUL®, बायोजेन आईडेक के संदर्भ फॉर्मूलेशन, TECFIDERA® के संबंध में अवशोषण की गति और विस्तार के संदर्भ में मापी गई समान जैवउपलब्धता प्रस्तुत करता है। 3 फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के लिए इंट्रासब्जेक्ट CVs 30% से 40% के क्रम में थे; यह दर्शाता है कि अणु और/या फॉर्मूलेशन अवशोषण में उच्च परिवर्तनशीलता दिखाता है और चरण 2 के नमूना आकार की गणना के लिए इस पर विचार किया जाना चाहिए। यह बेहतर प्रक्रिया रोगियों में नैदानिक ​​आकलन के लिए काम करेगी। व्यक्तिगत प्लाज्मा सांद्रता ने मान्य विश्लेषणात्मक विधि की मात्रा की निचली सीमा से कम परिणाम दिखाए। चूंकि अंतःविषय सीवी >30% था और चरण 1 में संदर्भ ज्यामितीय माध्य 0.80-1.25 के बीच है।