जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

एमट्रिसिटाबाइन/रिलपीविरिन/टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट सिंगल टैबलेट रेजिमेन की जैव-समतुल्यता

अनीता मैथियास, एम मेनिंग, एल वाइज़र, एक्स वेई, ए डेव, एस चक और बीपी कियर्नी

एमट्रिसिटाबाइन/रिलपीविरिन/टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट (FTC/RPV/TDF) वयस्कों में HIV-1 संक्रमण के उपचार के लिए अगली पीढ़ी का, एक बार दैनिक
पूर्ण एंटीरेट्रोवायरल सिंगल-टैबलेट रेजिमेन है। इस अध्ययन में FTC/RPV/TDF सिंगल-टैबलेट रेजिमेन (जिसमें एमट्रिसिटाबाइन 200 mg, रिल्पीविरिन 25 mg और टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट 300 mg शामिल है) के 2 अलग-अलग जांच सहसंयोजनों के फार्माकोकाइनेटिक्स और बायोइक्विवैलेंस का मूल्यांकन किया गया, जिसकी तुलना स्वस्थ विषयों में FTC के 200-mg स्ट्रेंथ कैप्सूल, RPV की 25-mg स्ट्रेंथ टैबलेट और टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट की 300-mg स्ट्रेंथ टैबलेट के समवर्ती प्रशासन से की गई। छत्तीस विषयों को एकल-खुराक, ओपन-लेबल, 3-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन डिज़ाइन में यादृच्छिक किया गया; 34 विषयों ने सभी अध्ययन उपचार पूरे किए। प्रत्येक उपचार के मौखिक प्रशासन के बाद 192 घंटों में सीरियल रक्त के नमूने प्राप्त किए गए और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की गणना की गई। FTC/RPV/TDF एकल-टैबलेट रेजिमेंट की प्रत्येक दवा बनाम व्यक्तिगत घटकों के लिए Cmax, AUClast और AUCinf के लिए ज्यामितीय कम से कम वर्ग माध्य (GMR) के अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल (CI) द्वारा फॉर्मूलेशन बायोइक्विवेलेंस का मूल्यांकन किया गया। एमट्रिसिटाबाइन, रिल्पिविरिन और टेनोफोविर डिसोप्रॉक्सिल फ्यूमरेट को खिलाए जाने की स्थिति (~400 किलो कैलोरी का मानकीकृत भोजन) के तहत व्यक्तिगत दवाओं के रूप में एक साथ या एक निश्चित-खुराक संयोजन टैबलेट के रूप में प्रशासित किया गया, जो आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया गया। परीक्षण किए गए 2 एकल-टैबलेट फॉर्मूलेशन में से, एक एकल सह-फॉर्मूलेशन (परीक्षण फॉर्मूलेशन 1) ने संदर्भ फॉर्मूलेशन के लिए जैव-समतुल्यता का प्रदर्शन किया, जिसमें एमट्रिसिटाबाइन, रिल्पिविरिन और टेनोफोविर के AUCinf, AUC0−last और Cmax मानों के लिए 80% से 125% की सीमा के भीतर निहित ज्यामितीय न्यूनतम-वर्ग माध्य के अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल थे, और इसे वाणिज्यिक फॉर्मूलेशन के रूप में आगे बढ़ाया गया। यह टैबलेट एचआईवी-1
संक्रमण के उपचार के लिए अगली पीढ़ी का, एक बार दैनिक एकल-टैबलेट एंटीरेट्रोवायरल रेजिमेन है और एफ़ैविरेंज़-युक्त रेजिमेन के लिए एक आकर्षक उपचार विकल्प प्रदान करता है।