जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ मानव स्वयंसेवकों में लोसार्टन/एम्लोडिपिन फिक्स्ड डोज कॉम्बिनेशन टैबलेट्स (लोसानेट एएम) की जैवसमतुल्यता की तुलना लोसार्टन और एम्लोडिपिन टैबलेट्स के एकल घटकों के सहवर्ती प्रशासन से की गई

राणा बुस्टामी, सेवार खसावनेह, वफ़ा' अब्सी, हमज़ेह फ़ेदाह, मोहम्मद मरौएह, एली डेकाचे, जीन-चार्ल्स सर्राफ और सोउला किरियाकोस

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर अवरोधक लोसार्टन और कैल्शियम चैनल अवरोधक एम्लोडिपिन का एक निश्चित खुराक संयोजन संभावित रूप से रक्तचाप नियंत्रण और नैदानिक ​​परिणामों को बेहतर बनाने के लिए कार्रवाई का पूरक तंत्र प्रदान कर सकता है। वर्तमान अध्ययन एक यादृच्छिक तीन-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन में एकल मौखिक खुराक के बाद 40 स्वस्थ मानव स्वयंसेवकों में लोसार्टन पोटेशियम और एम्लोडिपिन बेसिलेट गोलियों के अलग-अलग सह-प्रशासन के साथ लोसार्टन पोटेशियम और एम्लोडिपिन बेसिलेट के एक नए संयोजन उत्पाद के फार्माकोकाइनेटिक्स की तुलना करने के लिए आयोजित किया गया था। अध्ययन प्रोटोकॉल जैव-समतुल्यता अध्ययन आयोजित करने के लिए ईएमए मार्गदर्शन में निर्धारित आवश्यकताओं के अनुसार तैयार किया गया था। संदर्भ (कोज़ार 100 मिलीग्राम, मर्क शार्प एंड डोहम लिमिटेड, यूके और नॉर्वास्क 10 मिलीग्राम, फ़ाइज़र, कनाडा) और परीक्षण (लोसानेट एएम, फ़ार्मालाइन, लेबनान) दवाएँ उपवास करने वाले स्वयंसेवकों को दी गईं और 168 घंटों तक रक्त के नमूने एकत्र किए गए और मान्य LC-MS/MS विधि का उपयोग करके लोसार्टन, कार्बोक्जिलिक एसिड लोसार्टन मेटाबोलाइट और एम्लोडिपिन के लिए जाँच की गई। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर AUC0-t, AUC0-∞,Cmax, Tmax, T1/2, MRTinf, अवशिष्ट क्षेत्र (%) और उन्मूलन दर स्थिरांक को WinNonlin V5.3 का उपयोग करके गैर-कम्पार्टमेंटल विश्लेषण विधि द्वारा प्लाज्मा सांद्रता-समय प्रोफ़ाइल से निर्धारित किया गया था। विचरण के विश्लेषण ने दो योगों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया और 90% विश्वास अंतराल जैव-समतुल्यता (80-125%) के लिए स्वीकार्य सीमा के भीतर आ गया। परिणामी आंकड़ों से पता चला कि जब निश्चित खुराक संयोजन या व्यक्तिगत गोलियों के रूप में प्रशासित किया गया, तो लोसार्टन और एम्लोडिपिन की फार्माकोकाइनेटिक्स जैव-समतुल्य थी और अच्छी तरह से सहन की गई थी।