जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में चारकोल ब्लॉकेड के साथ और बिना तथा स्पेसर डिवाइस के साथ इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड एचएफए पीएमडीआई 20 μg/एक्चुएशन की जैवसमतुल्यता

मुनीश गर्ग, रघु नायडू, कृष्णन अय्यर, रत्नाकर जाधव और अमोल कुमार बिरहड़े

इप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड एक शॉर्ट-एक्टिंग (6-8 घंटे तक चलने वाला) एंटीकोलीनर्जिक ब्रोन्कोडायलेटर है जिसका उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के प्रबंधन में किया जाता है। इन तीन अध्ययनों का उद्देश्य इप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड HFA pMDI 20 μg/एक्चुएशन के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन की बायोइक्विवैलेंस को चारकोल ब्लॉकेड के साथ और उसके बिना; और स्पेसर डिवाइस के साथ निर्धारित करना था। अध्ययन-1 एकल खुराक, यादृच्छिक, 4-अवधि, 2-क्रम, प्रयोगशाला-अंधा, क्रॉसओवर, प्रतिकृति डिजाइन था जो 90 स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपवास की स्थिति में समवर्ती मौखिक चारकोल ब्लॉकेड के साथ 7-14 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। अध्ययन-2 एकल खुराक, यादृच्छिक, 2-अवधि, 2-क्रम, प्रयोगशाला-अंधा, क्रॉसओवर डिजाइन था जो 24 स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपवास की स्थिति में समवर्ती मौखिक चारकोल ब्लॉकेड के साथ 6 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। अध्ययन-3 एकल खुराक, यादृच्छिक, 2-अवधि, 2-क्रम, प्रयोगशाला-अंधा, क्रॉसओवर डिज़ाइन था जो 64 स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपवास की स्थिति में एयरो चैंबर प्लस वाल्व वाले होल्डिंग चैंबर के साथ 7-10 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइलिंग के लिए 24 घंटे के बाद रक्त के नमूने एकत्र किए गए थे। सुरक्षा मूल्यांकन में प्रतिकूल घटनाओं और महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी के साथ-साथ नैदानिक ​​प्रयोगशाला परीक्षण करना शामिल था। इप्रेट्रोपियम की प्लाज्मा सांद्रता एक मान्य LCMS/MS विधि के साथ निर्धारित की गई थी। अध्ययन-1 के लिए इप्रेट्रोपियम का 90% CI क्रमशः 91.30-99.91, और Cmax के लिए 90.42-97.77, और AUC0-t था। अध्ययन-2 के लिए इप्रेट्रोपियम का 90% CI क्रमशः 87.33-121.30, और Cmax के लिए 88.94-120.34, और AUC0-t था। अध्ययन-3 के लिए इप्राट्रोपियम का 90% CI क्रमशः 87.21-99.83, और Cmax तथा AUC0-t के लिए 91.66-97.94 था। चूँकि Cmax तथा AUC0-t के लिए 90% CI 80-125% अंतराल के भीतर थे, इसलिए यह निष्कर्ष निकाला गया कि इप्राट्रोपियम ब्रोमाइड HFA pMDI 20 μg प्रति क्रियाशीलता का परीक्षण तथा संदर्भ सूत्रीकरण उनकी दर तथा अवशोषण की सीमा में चारकोल अवरोध के साथ तथा उसके बिना; तथा स्पेसर डिवाइस के साथ जैव समतुल्य है।