जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में एस्लिकार्बाज़ेपाइन एसीटेट के अंतिम टैबलेट निर्माण और अनुसंधान टैबलेट निर्माण की जैव-समतुल्यता

रिकार्डो लीमा, टेओफिलो वास्कोनसेलोस, रुई सेर्डेरा, मार्क लेफेब्रे, एरिक सिकार्ड, टेरेसा नून्स, लुइस अल्मेडा और पेट्रीसियो सोरेस-डा-सिल्वा

उद्देश्य: एस्लिकार्बाज़ेपाइन एसीटेट (ESL) के अंतिम टैबलेट फॉर्मूलेशन और मुख्य नैदानिक ​​अध्ययनों में उपयोग किए जाने वाले टैबलेट फॉर्मूलेशन की जैव-समतुल्यता की जांच करना। विधियाँ: एकल केंद्र (एल्गोरिदम फार्मा, क्यूबेक, कनाडा) अध्ययन जिसमें स्वस्थ विषयों में तीन एकल-खुराक, यादृच्छिक, दो-तरफ़ा क्रॉसओवर उप-अध्ययन शामिल हैं। प्रत्येक उप-अध्ययन (n=20) में, अंतिम फॉर्मूलेशन (परीक्षण) की दी गई ESL क्षमता शक्ति (400 mg, 600 mg या 800 mg) के बाद BI A 2-005 (ESL सक्रिय मेटाबोलाइट) की जैव उपलब्धता की तुलना उपवास की स्थिति में शोध फॉर्मूलेशन (संदर्भ) की संगत टैबलेट शक्ति से की गई। जैव समतुल्यता के परीक्षण के लिए सांख्यिकीय विधि सी अधिकतम, एयूसी 0-टी और एयूसी 0-∞ के लिए परीक्षण/संदर्भ ज्यामितीय माध्य अनुपात (जीएमआर) के लिए 90% विश्वास स्तर (90%सीआई) पर आधारित थी। जैव समतुल्यता तब मानी जानी थी जब 90%सीआई अनुशंसित स्वीकृति अंतराल 80.00%; 125.00% के भीतर आ जाए। परिणाम: बीआईए 2-005 के लिए टेस्ट/संदर्भ जीएमआर और 90%सीआई निम्नानुसार थे: 400 मिलीग्राम टैबलेट - सी अधिकतम, एयूसी 0-टी और एयूसी 0-∞ के लिए क्रमशः 105.37% (99.57%; 111.52%), 102.83 (99.19%; 106.61%) और 102.83% (99.13%; 106.66%); 600 मिलीग्राम की गोलियां - सी अधिकतम, एयूसी 0-टी और एयूसी 0- ∞ के लिए क्रमशः 102.65% (97.27%; 108.33%), 102.40% (99.00%; 105.93%) और 102.38% (98.97%; 105.90%); 800 मिलीग्राम की गोलियां - सी अधिकतम, एयूसी 0-टी और एयूसी 0- ∞ के लिए क्रमशः 104.16% (95.44%; 113.67%), 100.34% (97.85%; 102.90%) और 99.88% (97.65%; 102.16%)। निष्कर्ष: सभी महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर्स (सी मैक्स, एयूसी 0-टी, और एयूसी 0-∞) का 90% सीआई 80.00%; 125.00% की स्वीकृति सीमा के भीतर आ गया। इसलिए, अंतिम टैबलेट फॉर्मूलेशन और ईएसएल के महत्वपूर्ण नैदानिक ​​परीक्षणों में उपयोग किए गए टैबलेट फॉर्मूलेशन की जैव-समतुल्यता प्रदर्शित की गई है।