जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ आहार प्राप्त प्रतिभागियों में कैनाग्लिफ्लोजिन/मेटफॉर्मिन तत्काल रिलीज फिक्स्ड-डोज संयोजन गोलियों की जैव-समतुल्यता की तुलना कैनाग्लिफ्लोजिन और मेटफॉर्मिन के एकल घटकों के सहवर्ती प्रशासन से की गई

डेविनेनी डी, कर्टिन सीआर, अरियावांसा जे, वेनर एस, स्टिल्टजेस एच, वेकारो एन, शालेदा के, मर्फी जे, डिप्रोस्पेरो एनए और वाज्स ई

पृष्ठभूमि: सोडियम ग्लूकोज को-ट्रांसपोर्टर 2 (SGLT2) के एक चयनात्मक अवरोधक कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन का एक निश्चित-खुराक संयोजन (FDC) टैबलेट फ़ॉर्मूलेशन संभावित रूप से टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बेहतर बनाने के लिए कार्रवाई का पूरक तंत्र प्रदान कर सकता है। उद्देश्य: स्वस्थ खिलाए गए प्रतिभागियों में IR कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन की अलग-अलग गोलियों के सह-प्रशासन के सापेक्ष कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन युक्त तत्काल रिलीज़ (IR) FDC गोलियों की जैव-समतुल्यता का आकलन करना। विधियाँ: छह अध्ययन यादृच्छिक, ओपन-लेबल, सिंगल-सेंटर, सिंगल-डोज़, 2-उपचार, 2-अवधि क्रॉसओवर परीक्षण थे जो स्वस्थ पुरुष और महिला प्रतिभागियों में खिलाए गए परिस्थितियों में किए गए थे। कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन के फ़ार्माकोकाइनेटिक्स की जाँच 50 mg/500 mg, 50 mg/850 mg, 50 mg/1,000 mg, 150 mg/500 mg, 150 mg/850 mg, या 150 mg/1,000 mg पर 2 कैनाग्लिफ़्लोज़िन/मेटफ़ॉर्मिन IR FDC टैबलेट (परीक्षण) के प्रशासन के बाद की गई, जिसकी तुलना एकल-घटक IR टैबलेट (संदर्भ) की समतुल्य खुराकों के सह-प्रशासन से की गई। परिणाम: छह अध्ययनों में, कुल 64 से 83 प्रतिभागियों को प्रत्येक उपचार क्रम में यादृच्छिक किया गया और 57 से 68 का विश्लेषण किया गया। आईआर एफडीसी और व्यक्तिगत घटकों के प्रशासन के बाद औसत टीमैक्स, औसत टी1/2, और औसत प्लाज्मा कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन सांद्रता समय प्रोफ़ाइल समान थे। कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन दोनों के एयूसी∞, एयूक्लास्ट और सीमैक्स के संबंध में एफडीसी के लिए जैव-समतुल्यता मानदंड इन मापदंडों के परीक्षण-से-संदर्भ ज्यामितीय माध्य अनुपात के लिए 90% सीआई को पूरा करते थे और 80% से 125% की जैव-समतुल्यता सीमाओं के भीतर समाहित थे। दोनों उपचार समान प्रतिकूल घटनाओं के साथ अच्छी तरह से सहन किए गए थे और सबसे आम जठरांत्र संबंधी घटनाएँ थीं जो आमतौर पर मेटफ़ॉर्मिन के लिए जिम्मेदार थीं। निष्कर्ष: जब आईआर एफडीसी टैबलेट या व्यक्तिगत घटक आईआर टैबलेट के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो छह खुराक स्तरों में कैनाग्लिफ्लोज़िन और मेटफ़ॉर्मिन के फार्माकोकाइनेटिक्स जैव-समतुल्य थे और अच्छी तरह से सहन किए गए थे।