जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में अल्प्राजोलम सबलिंगुअल टैबलेट फॉर्मूलेशन और अल्प्राजोलम इमिडिएट रिलीज़ टैबलेट की जैव-समतुल्यता

भरत दामले, सनेला ताराबार, उमा कुरुगांती, पेनेलोप क्राउनओवर और रॉबर्ट आर लाबाडी

अल्प्राजोलम की तत्काल रिलीज (आईआर) गोलियां वर्तमान में चिंता विकार के प्रबंधन या चिंता के लक्षणों से अल्पकालिक राहत के लिए अनुमोदित हैं। अल्प्राजोलम का एक सब्लिंगुअल (एसएल) फॉर्मूलेशन विकसित किया गया है, जो अतिरिक्त तरल पदार्थों की आवश्यकता के बिना मुंह में विघटित हो जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य यह निर्धारित करना था कि स्वस्थ स्वयंसेवकों में अल्प्राजोलम एसएल 1 मिलीग्राम टैबलेट अल्प्राजोलम आईआर 1 मिलीग्राम टैबलेट के लिए जैवसमतुल्य थी या नहीं। इस यादृच्छिक, खुले लेबल, दो-तरफा क्रॉसओवर, एकल खुराक अध्ययन में, विषयों को एक खुराक अवधि के दौरान एक अल्प्राजोलम 1 मिलीग्राम आईआर टैबलेट और अन्य खुराक अवधि के दौरान एक 1 मिलीग्राम एसएल टैबलेट प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। प्राथमिक फार्माकोकाइनेटिक समापन बिंदु समय शून्य से अंतिम मात्रात्मक एकाग्रता एयूसी (0-टी) और अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (सी अधिकतम) के समय तक प्लाज्मा एकाग्रता-समय प्रोफ़ाइल के तहत क्षेत्र थे। बायोइक्विवेलेंस का निष्कर्ष तब निकाला गया जब AUC (0-t) और C अधिकतम दोनों के लिए समायोजित ज्यामितीय माध्य के अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल (CI) पूरी तरह से 80%-125% के भीतर थे। प्रतिभागी ज्यादातर पुरुष (27/28 [96.4%]) थे और उनकी औसत (मानक विचलन) आयु 35.9 (8.2) वर्ष थी। अल्प्राजोलम 1 mg SL टैबलेट के लिए अल्प्राजोलम 1 mg IR टैबलेट के सापेक्ष, AUC (0-t) और C अधिकतम के लिए समायोजित ज्यामितीय माध्य (90% CI) का अनुपात क्रमशः 95.43% (91.74%, 99.27%) और 88.27% (83.68%, 93.11%) था। दोनों उपचार अवधियों के दौरान एई की घटना समान थी: 24 प्रतिभागियों ने अल्प्राजोलम 1 मिलीग्राम आईआर उपचार अवधि के दौरान 39 एई की सूचना दी, और 23 प्रतिभागियों ने अल्प्राजोलम 1 मिलीग्राम एसएल उपचार अवधि के दौरान 38 एई की सूचना दी। अल्प्राजोलम आईआर और एसएल 1 मिलीग्राम टैबलेट के बीच जैव समानता प्रदर्शित की गई, जो यह दर्शाता है कि एसएल टैबलेट का नैदानिक ​​प्रदर्शन आईआर टैबलेट के समान होगा।