जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में लैमोट्रीजीन टैबलेट के दो फॉर्मूलेशन का जैव-समतुल्यता मूल्यांकन

एड्रियाना रुइज़, फैनी कुएस्टा, सर्जियो पारा, ब्लैंका मोंटोया, मार्गरीटा रेस्ट्रेपो, लीना पेना, ग्लोरिया होल्गुइन और रोसेन्डो आर्चबोल्ड

लैमोट्रीजीन एक फेनिलट्रायजीन है जिसका उपयोग मिर्गी और द्विध्रुवी विकार प्रकार I के उपचार में किया जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य स्वस्थ कोलंबियाई स्वयंसेवकों में लैमोट्रीजीन 100 मिलीग्राम टैबलेट के दो ब्रांडों की जैवउपलब्धता की तुलना करना था: ह्यूमैक्स फार्मास्यूटिकल्स एसए (मेडेलिन, कोल) द्वारा विकसित एक नया जेनेरिक फॉर्मूलेशन (परीक्षण उत्पाद) और ग्लैक्सो ऑपरेशंस यूके लिमिटेड (वेयर, यूके) से LAMICTAL® (संदर्भ उत्पाद)। छह सप्ताह की वॉशआउट अवधि के साथ एकल-खुराक, यादृच्छिक, दो-अवधि, दो-क्रम क्रॉसओवर अध्ययन किया गया था। खुराक के 0 से 144 घंटे बाद रक्त के नमूने प्राप्त किए गए और प्लाज्मा लैमोट्रीजीन के स्तर को एक मान्य उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफिक (एचपीएलसी) विधि द्वारा निर्धारित किया गया। संदर्भ और परीक्षण फॉर्मूलेशन के बीच ln AUC0-∞ और ln Cmax माध्य के अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल (CI) जैव-समतुल्यता सीमा के लिए 80/125 नियम के तहत बनाए गए थे। अध्ययन में चौदह विषयों को नामांकित किया गया था, लेकिन केवल बारह ने दोनों उपचार अवधि पूरी की। संदर्भ और परीक्षण योगों के लिए लैमोट्रीजीन के अनुमानित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर Cmax 2.314 ± 0.414 µg/mL, 2.226 ± 0.355 µg/mL थे; AUC0-120 70.148 ± 10.824 µg.h/mL, 69.277 ± 13.432 µg.h/mL, और AUC0-∞ के लिए क्रमशः 78.524 ± 16.000 µg.h/mL, 77.532 ± 15.255 µg.h/mL थे। AUC0-∞ और Cmax के ln-रूपांतरित अनुपात (परीक्षण/संदर्भ) के लिए 90% CI क्रमशः 88.97 से 110.65 और 87.77 से 106.37 थे।

निष्कर्ष: इस एकल खुराक अध्ययन में यह पाया गया कि लेमोट्रीजीन 100 मिलीग्राम टैबलेट के परीक्षण और संदर्भ उत्पाद, इंस्टीट्यूटो नैशनल डी विजिलैंसिया डी मेडिकामेंटोस वाई एलिमेंटोस (आईएनवीआईएमए) और एफडीए के दिशानिर्देशों के अनुसार अवशोषण की दर और सीमा के संबंध में तुल्यता के लिए नियामक मानदंडों का अनुपालन करते हैं।