जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

मोंटेलुकास्ट के 4-एमजी ओरल ग्रैन्यूल्स की एकल खुराक के दो ओरल-ग्रैन्यूल फॉर्मूलेशन की जैवउपलब्धता: स्वस्थ मैक्सिकन वयस्क स्वयंसेवकों में एक यादृच्छिक, दो-अवधि क्रॉसओवर तुलना

गेब्रियल मेंडोज़ा-तामायो, एलेजांद्रा रोसेटे-रेयेस, जेसिका गोंजालेज-बानुएलोस, एरिका लोपेज़-बोजोर्केज़, विक्टोरिया बर्क-फ्रगा और मारियो गोंजालेज-डे ला पारा

मोंटेलुकास्ट एक ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी है। मेक्सिको में, 4 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक कणिकाओं को अस्थमा और/या एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार के लिए 6 महीने से 5 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए संकेत दिया जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य जैवउपलब्धता की तुलना करना और 4 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट युक्त एक परीक्षण फॉर्मूलेशन (मौखिक कणिकाओं) की जैव-समतुल्यता निर्धारित करना था, इसके संबंधित संदर्भ दवा फॉर्मूलेशन के साथ, और मैक्सिकन आबादी में इस दवा की मौखिक जैवउपलब्धता के बारे में डेटा उत्पन्न करना था। उपवास की स्थिति में यह एकल-खुराक, यादृच्छिक-अनुक्रम, एकल-अंधा, दो अवधि का क्रॉसओवर अध्ययन दोनों लिंगों के कुल 26 स्वस्थ मैक्सिकन वयस्क विषयों पर सात-दिवसीय वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। अध्ययन फॉर्मूलेशन 10 घंटे के रात भर के उपवास के बाद प्रशासित किए गए थे। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के लिए, प्रशासन के बाद 0 (बेसलाइन), 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 5, 6, 8, 10, 12 और 24 घंटे पर रक्त के नमूने लिए गए। मोंटेलुकास्ट की प्लाज्मा सांद्रता को HPLC का उपयोग करके मास स्पेक्ट्रोमेट्री (MS/MS) डिटेक्टर से जोड़ा गया। यदि ज्यामितीय माध्य परीक्षण/संदर्भ अनुपात के लिए 90% CI 80% से 125% की पूर्व निर्धारित सीमा के भीतर थे, तो परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन को जैव-समतुल्य माना जाता था। मोंटेलुकास्ट सीमैक्स, AUC0–t और AUC0–∞ के लिए 90% CI क्रमशः 97.57% से 109.35%, 101.81% से 108.92% और 101.55% से 109.96% थे। इस अध्ययन में परीक्षण फॉर्मूलेशन की एक एकल खुराक ने अवशोषण की दर और सीमा के आधार पर जैव-समतुल्यता मानने के लिए नियामक आवश्यकताओं को पूरा किया।