जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ व्यक्तियों में पेंटोक्सीफाइलाइन-चिटोसन ओरल मैट्रिक्स टैबलेट की जैवउपलब्धता

ज़ेनेप एस. टेक्सिन, इल्बेई अगाबेयोग्लू और कादरी यामाक

पेंटोक्सीफाइलाइन (PX) एक अत्यधिक जल में घुलनशील, रक्तस्रावी दवा है जो 20% जैव उपलब्धता के साथ प्रथम-पास प्रभाव से गुजरती है। चिटोसन (CH), एक जैव-संगत और जैव-निम्नीकरणीय प्राकृतिक बहुलक, दवा की जैव उपलब्धता को बढ़ाने के साथ-साथ रिलीज को लम्बा करने के लिए उपयोग किया जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य CH का उपयोग करके PX की मौखिक जैव उपलब्धता को बढ़ाने की व्यवहार्यता की जांच करना था। मैट्रिक्स टैबलेट तैयार करने के लिए CH का उपयोग अवशोषण बढ़ाने वाले के रूप में किया गया था। PX-CH टैबलेट की इन विट्रो रिलीज और जैव उपलब्धता की तुलना संदर्भ उत्पाद (ट्रेंटल®-400, सैनोफी-एवेंटिस, तुर्की) से की गई थी। PX-CH टैबलेट स्लगिंग विधि द्वारा तैयार की गई थीं। इन विट्रो रिलीज अध्ययन एक फ्लो-थ्रू सेल उपकरण (USP उपकरण IV) द्वारा किए गए थे। PX-CH और संदर्भ टैबलेट की तुलना करने के लिए 12 उपवास, स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एक यादृच्छिक, दो-तरफ़ा क्रॉसओवर जैव उपलब्धता अध्ययन आयोजित किया गया था; दोनों में 400 मिलीग्राम PX था। 12 घंटे के रात भर के उपवास के बाद किसी भी फॉर्मूलेशन की एक गोली दी गई। खुराक देने के बाद, 12 घंटे की अवधि के दौरान क्रमिक रक्त के नमूने एकत्र किए गए। एक मान्य UV-HPLC विधि द्वारा PX के लिए प्लाज्मा नमूनों का विश्लेषण किया गया। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर AUC0-12, AUC0-inf, Cmax, tmax, λz, t1/2, Vd और CL दोनों फॉर्मूलेशन के लिए प्लाज्मा सांद्रता-समय प्रोफाइल से निर्धारित किए गए थे। अम्लीय विघटन माध्यम का उपयोग करके PX की इन विट्रो रिलीज दर अधिक देखी गई। PX की कुल इन विट्रो रिलीज PX-CH के लिए 104% और 12 घंटे के बाद संदर्भ के लिए 78.7% थी। PX-CH टैबलेट की औसत अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) 0.784±0.406 घंटे के tmax के बाद 1260±910 ng/mL थी। संदर्भ के लिए, वे क्रमशः 67.9±33.7 ng/mL और 1.48±0.79 h का tmax थे। यह पाया गया कि संदर्भ की तुलना में CH के साथ PTX की सापेक्ष जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई थी। परीक्षण और संदर्भ के लिए AUC0-inf मान क्रमशः 1740±850 ng.h/mL और 1270±780 ng.h/mL थे। PX की जैवउपलब्धता में वृद्धि से पता चलता है कि PX की मौखिक जैवउपलब्धता में सुधार के लिए CH का उपयोग किया जा सकता है।