जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक मानक मौखिक फॉर्मूलेशन के साथ तुलना में एक नए मौखिक स्प्रे मेलाटोनिन इमल्शन की जैवउपलब्धता

एंटोनेला नतालिया बार्टोली, सिमोना डी ग्रेगोरी, मारियाडेलफिना मोलिनारो, मोनिका ब्रोग्लिया, कारमाइन टिनेली और रॉबर्टो इमबर्टी

पृष्ठभूमि और उद्देश्य: मेलाटोनिन, रात में स्रावित होने वाला पीनियल ग्रंथि हार्मोन, नींद-जागने के चक्र में शामिल है और प्राथमिक नींद संबंधी विकारों के उपचार में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। रक्त मेलाटोनिन का 90% तक एक ही मार्ग में यकृत द्वारा साफ किया जाता है, इस प्रकार इसका आधा जीवन बहुत छोटा (30-60 मिनट) होता है। मेलाटोनिन मौखिक खुराक के 90% तक नुकसान के लिए जिम्मेदार पहले पास प्रभाव से बचने और गतिविधि की तीव्र शुरुआत सुनिश्चित करने के लिए, स्प्रे के रूप में एक नया खाद्य ग्रेड तरल इमल्शन तैयार किया गया है, जो संपर्क सतह की अतिरिक्त वृद्धि और कुशल म्यूकोसल अवशोषण की संभावना को सुनिश्चित करता है।

वर्तमान अध्ययन का उद्देश्य, व्यावसायिक रूप से उपलब्ध मौखिक गोलियों में मानक मेलाटोनिन फॉर्मूलेशन के साथ तुलना करके इस नए खाद्य ग्रेड तरल इमल्शन की जैव उपलब्धता प्रोफ़ाइल की जांच करना था।

विधियाँ: एकल-खुराक, ओपन-लेबल, क्रॉसओवर अध्ययन में, आठ विषयों को यादृच्छिक रूप से 5 मिलीग्राम मौखिक स्प्रे या मौखिक मेलाटोनिन (टैबलेट) प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था। एक सप्ताह के वॉशआउट के बाद, खुराक के छह घंटे बाद प्लाज्मा एकत्र किया गया और मुख्य फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को निर्धारित करने के लिए एक मान्य तरल क्रोमैटोग्राफी टेंडेम मास स्पेक्ट्रोमेट्री विधि द्वारा परखा गया।

परिणाम और चर्चा: युग्मित डेटा के लिए छात्र टी परीक्षण ने सीमैक्स मानों (पी = 0.021) और एयूसी (पी = 0.045) के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर को उजागर किया। दो मेलाटोनिन योगों की अवशोषण दर (टीमैक्स) ने सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया (फ्रीडमैन परीक्षण)। मौखिक स्प्रे प्रशासन के बाद प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचने वाले मेलाटोनिन की मात्रा मौखिक टैबलेट प्रशासन के बाद की तुलना में काफी अधिक थी।