जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ चीनी लोगों को दी जाने वाली डेसवेनलाफैक्सिन की एकल-आरोही खुराक की फार्माकोकाइनेटिक्स और सहनशीलता का आकलन

लिंगलिंग गुआन, हुआफांग ली, झांगजिंग चेन, ग्लेन फ्रिक और ऐलिस निकोल्स

डेसवेनलाफैक्सिन (डेसवेनलाफैक्सिन सक्सिनेट के रूप में प्रशासित) ने यू.एस. की आबादी में एकल खुराक प्रशासन के बाद रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित किया। वर्तमान अध्ययन ने चीनी विषयों में डेसवेनलाफैक्सिन की एकल आरोही खुराकों के फार्माकोकाइनेटिक्स और सहनशीलता का आकलन किया। चीन में रहने वाले चीनी मूल के स्वस्थ वयस्क विषयों को इस प्रायोजक-अनब्लाइंड, इनपेशेंट, आरोही-खुराक अध्ययन में डेसवेनलाफैक्सिन 50, 100, 200 मिलीग्राम या प्लेसबो की एकल खुराक प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक रूप से सौंपा गया था। मूत्र और प्लाज्मा में डेसवेनलाफैक्सिन सांद्रता को एक मान्य तरल क्रोमैटोग्राफी/टेंडेम मास स्पेक्ट्रोमेट्री विधि का उपयोग करके मापा गया था। पीक प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) और Cmax तक का समय (tmax) सीधे देखे गए डेटा से निर्धारित किया गया था, और प्लाज्मा सांद्रता बनाम समय वक्र (AUC) के तहत क्षेत्र की गणना की गई थी। Cmax और AUC के लिए खुराक आनुपातिकता की जांच एक पावर मॉडल का उपयोग करके की गई थी। सहनशीलता का मूल्यांकन प्रतिकूल घटना (AE) रिपोर्टिंग के माध्यम से किया गया था। छत्तीस विषयों को नामांकित किया गया। 50 मिलीग्राम (109 एनजी/एमएल) और 100 मिलीग्राम (259 एनजी/एमएल) खुराक के बीच डेसवेनलाफैक्सिन का सीमैक्स 138% बढ़ा। डेसवेनलाफैक्सिन 200 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले विषयों के लिए सीमैक्स 654 एनजी/एमएल था, जो 100 मिलीग्राम खुराक की तुलना में 153% की वृद्धि थी। डेसवेनलाफैक्सिन का एयूसी 50 मिलीग्राम खुराक (2,520 एनजी•एचआर/एमएल) से 100 मिलीग्राम खुराक (5,720 एनजी•एचआर/एमएल) तक 127% बढ़ा, और 100 मिलीग्राम और 200 मिलीग्राम (12,900 एनजी•एचआर/एमएल) खुराक के बीच 126% बढ़ा। पावर मॉडल विश्लेषण ने एयूसी के लिए खुराक आनुपातिकता का संकेत दिया, लेकिन सीमैक्स के लिए नहीं। कोई गंभीर एई रिपोर्ट नहीं की गई। डेसवेनलाफ़ैक्सीन को आम तौर पर स्वस्थ चीनी लोगों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया गया था, और इसका एक्सपोज़र (AUC) खुराक-आनुपातिक था। इस अध्ययन और अमेरिका, यूरोपीय और जापानी आबादी में किए गए अध्ययनों के परिणाम बताते हैं कि डेसवेनलाफ़ैक्सीन की फ़ार्माकोकाइनेटिक्स इन जातीय समूहों के बीच तुलनीय थी।