जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

उपवास और भोजन दोनों स्थितियों के तहत मौखिक एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन संयोजन (मैक्सीजेसिक ® ) का एकल खुराक, चार-तरफ़ा, ओपन-लेबल जैवउपलब्धता अध्ययन

फिलिप ऐटकेन, इसाम आई सलेम, इओना स्टेनेस्कु, रेबेका प्लेने और हार्टले सी एटकिंसन

निश्चित खुराक संयोजन दर्द निवारक के उपयोग से एनाल्जेसिक प्रभावकारिता को बढ़ाने की क्षमता है। मौखिक दवा के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को कई कारकों द्वारा बदला जा सकता है, जिसमें भोजन, सहवर्ती दवाएं और दवा निर्माण शामिल हैं। वर्तमान अध्ययन के दौरान चार योगों में एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन संयोजन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का परीक्षण किया गया था। स्वस्थ पुरुष प्रतिभागियों में उपवास या खिलाए गए खुराक की स्थिति की जांच करने वाले दो नैदानिक ​​परीक्षणों में परीक्षण किया गया था। दोनों परीक्षण एकल केंद्र, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, एकल खुराक अध्ययन थे, जिसमें मौखिक निलंबन उत्पाद, एक पाउच उत्पाद और दो अलग-अलग टैबलेट योगों (FDC500/150 और FDC325/97.5) की तुलना करने के लिए चार-तरफ़ा क्रॉसओवर डिज़ाइन था। प्रत्येक खुराक में एसिटामिनोफेन 975-1000 मिलीग्राम और इबुप्रोफेन 292.5-300 मिलीग्राम था। कुल 26 प्रतिभागियों ने उपवास अध्ययन पूरा किया, जबकि 28 ने खिलाया गया अध्ययन पूरा किया। एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन के विभिन्न योगों की अवशोषण सीमाएँ उपवास और भोजन दोनों स्थितियों में 80-125% जैव-समतुल्यता सीमा के भीतर थीं, जैसा कि शून्य समय से अंतिम मापनीय प्लाज्मा सांद्रता (AUC _(0-t) ) के समय तक प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र के अंतर्गत क्षेत्र और शून्य समय से अनंत तक वक्र के अंतर्गत क्षेत्र (AUC _(0-∞) ) द्वारा मापा गया था। दो टैबलेट योगों के लिए अधिकतम मापी गई प्लाज्मा सांद्रता (C _{अधिकतम} ) एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन दोनों के लिए भोजन की स्थिति में जैव-समतुल्य थी, जबकि उपवास की स्थिति में इबुप्रोफेन भी जैव-समतुल्य थी। भोजन ने C _{अधिकतम को} कम कर दिया और एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन दोनों के लिए अधिकतम मापी गई प्लाज्मा सांद्रता होने का समय बढ़ा दिया (t _{अधिकतम} )। यह प्रभाव सैशे और ओरल सस्पेंशन योगों में सबसे बड़ा था, संभवतः प्रशासन से पहले दवा के घुल जाने के कारण, जठरांत्र संबंधी मार्ग से अधिक तेजी से अवशोषण प्रदान करता है। सभी उपचार अच्छी तरह से सहन किए गए, कोई उपचार-उभरती प्रतिकूल घटना नहीं हुई।

कुल मिलाकर, भिन्न-भिन्न फॉर्मूलेशन और उपवास की स्थिति एसिटामिनोफेन और इबुप्रोफेन संयोजनों के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर सी _{मैक्स} , एयूसी _(0-टी) , एयूसी _(0-∞) और टी _{मैक्स} को बदल सकती है , हालांकि समग्र अवशोषण जैव-समतुल्य रहता है।