जर्नल ऑफ माइक्रोबियल एंड बायोकेमिकल टेक्नोलॉजी

अमूर्त

शिस्टोस्टोमा जैपोनिकम के विरुद्ध उल्लेखनीय इन विट्रो गतिविधि वाले नए ऑक्साडियाज़ोल-2-ऑक्साइड व्युत्पन्नों का संश्लेषण और एसएआर अध्ययन

सीएमए गॉज़ एम, वेन-हुआ एफ, ली-जून एस, चुआन-शिन वाई और बैनियन एफ

शिस्टोसोमियासिस अब दुनिया में सबसे उपेक्षित उष्णकटिबंधीय रोग है जहां हर दिन अधिक से अधिक लोग प्रभावित हो रहे हैं। एकमात्र स्वीकृत दवा प्राजिक्वेंटेल (PZQ) जो पुन: संक्रमण को रोक नहीं सकती थी लेकिन केवल वयस्क कृमियों के खिलाफ प्रभावी थी। कुछ क्षेत्रों में PZQ का प्रतिरोध पाया गया है, इसलिए विकल्प के रूप में एक वैकल्पिक दवा की आवश्यकता होगी। ऑक्साडियाज़ोल-2-ऑक्साइड संभावित एंटी शिस्टोसोमल एजेंट के रूप में सिद्ध हुआ है जिसमें वे वयस्क और किशोर दोनों कृमियों को मारते हैं। हमने 25 उपन्यास ऑक्साडियाज़ोल-2-ऑक्साइड एनालॉग्स को संश्लेषित किया और वयस्क शिस्टोसोमा जैपोनिकम पर उनकी इन विट्रो गतिविधि की जांच की। यहां, उन सभी ने प्राजिक्वेंटेल और 1, 2, 5-ऑक्साडियाज़ोल-2-ऑक्साइड की तुलना में बेहतर इन विट्रो गतिविधि दिखाई। यहाँ कुछ नए कार्यात्मक समूहों का संश्लेषण किया जाएगा जो हमें शिस्टोसोमियासिस के नए उपचार की ओर ले जा सकते हैं। एस. जैपोनिकम के विरुद्ध गतिविधि वाले ऑक्साडियाज़ोल-2-ऑक्साइड एनालॉग्स के संश्लेषण और संरचना गतिविधि संबंध (एसएआर) अध्ययन हमें बेहतर गतिविधि और संभावित उम्मीदवार का पता लगाने के लिए कुछ और नए व्युत्पन्न डिजाइन करने में मदद कर सकते हैं। इनमें से कुछ यौगिकों का उपयोग नई एंटी-शिस्टोसोमल दवाओं को विकसित करने के लिए किया जा सकता है, जबकि इन यौगिकों के तंत्र को अभी भी खोजने की आवश्यकता है।