जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

MNK-795, एक विस्तारित-रिलीज़ ऑक्सीकोडोन और एसिटामिनोफेन संयोजन एनाल्जेसिक की एकल-खुराक फार्माकोकाइनेटिक्स: 2 सक्रिय तुलनात्मक अध्ययनों के परिणाम

कृष्णा देवराकोंडा, टेरी मॉर्टन, माइकल गिउलियानी, केनेथ कोस्टेनबेडर और थॉमस बैरेट

MNK-795, ऑक्सीकोडोन (OC) और एसिटामिनोफेन (APAP) एनाल्जेसिक (OC/APAP ER) का संयोजन, तत्काल-रिलीज़ (IR) और विस्तारित-रिलीज़ (ER) गुणों वाला एक द्विस्तरीय उत्पाद है। OC/APAP ER के फ़ार्माकोकाइनेटिक्स (PK) और जैवउपलब्धता की विशेषता बताने के लिए स्वस्थ प्रतिभागियों (प्रत्येक परीक्षण के लिए N=48) में दो एकल-केंद्र, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, चरण 1, क्रॉसओवर अध्ययन किए गए। अध्ययन 1 ने IR OC/APAP फॉर्मूलेशन के साथ OC/APAP ER की 1 या 2 गोलियों के प्रशासन के बाद एकल-खुराक PK और जैवउपलब्धता की तुलना की। अध्ययन 2 ने IR ऑक्सीकोडोन, IR ट्रामाडोल/APAP और IR OC/APAP के बाज़ार में उपलब्ध रूपों की तुलना में OC/APAP ER की 2 गोलियों की एकल-खुराक PK और जैवउपलब्धता का मूल्यांकन किया। सुरक्षा और सहनशीलता की निगरानी की गई। दोनों अध्ययनों में, OC/APAP ER ने एक द्विविध OC रिलीज़ पैटर्न प्रदर्शित किया, जिसमें खुराक के बाद प्लाज़्मा सांद्रता में तेज़ी से वृद्धि हुई और कोई अंतराल नहीं था, इसके बाद ER अवधि थी जिसमें खुराक के 3 से 4 घंटे बाद सांद्रता चरम पर थी और 12 घंटे तक फैली रही। एसिटामिनोफेन सांद्रता ने भी शुरुआती तेज़ वृद्धि का प्रदर्शन किया, लेकिन खुराक के 7 से 12 घंटे बाद कम हो गई। ऑक्सीकोडोन और एसिटामिनोफेन की जैव उपलब्धता और समग्र जोखिम OC/APAP ER और IR तुलनित्र (2 खुराक, 6 घंटे के अंतराल) की एकल खुराक के बीच तुलनीय थे। प्रतिकूल घटनाएँ ओपिओइड के साथ देखी गई घटनाओं के अनुरूप थीं।